Суппозитории

Суппозитории (Suppositoria) - твердые при комнатной температуре, но расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Рассчитаны они на введение в полости тела: ректальные суппозитории, или свечи, - в прямую кишку, а вагинальные, или шарики, - во влагалище. Применение суппозиториев обеспечивает фармакодинамические эффекты как местного, преимущественно, так и общего, резорбтивного характера. Общее воздействие на организм осуществляется за счет всасывательной способности слизистых оболочек.

Преимущественно местные лекарственные эффекты суппозиториев возникают при прямом контакте лекарственных веществ со слизистыми оболочками. Суппозитории находят широкое применение в лечении заболеваний прямой кишки (варикозное расширение геморроидальных вен, проктиты, парапроктиты) и влагалища (разнообразные вульвиты и вагиниты). Кроме того, в шариках назначаются также и противозачаточные средства.

Относительно резорбтивных влияний свечи и шарики неравноценны вследствие неодинаковой всасывательной способности слизистых оболочек: влагалища (меньшая степень всасывания) и прямой кишки (большая степень всасывания).

Резорбтивное воздействие лекарственных веществ, прописываемых в шариках, особенно сказывается на функционировании органов малого таза. Благодаря этому шарики наиболее часто применяют при воспалительных заболеваниях женской половой сферы - параметритах, сальпингитах и оофоритах.

Введение лекарственных веществ с учетом их резорбтивного воздействия в прямую кишку имеет более широкий диапазон. Большое значение оно приобретает тогда, когда пероральное (через рот) введение вещества невозможно в силу расстройства акта глотания, ожогов пищевода, неукротимой рвоты, бессознательного или сумеречного состояния больного. Кроме того, при определенных заболеваниях (декомпенсация сердечной деятельности, тромбоз брыжеечных вен) всасывание из верхних отделов кишечника происходит не только замедленно, но и неполно. Тогда ректальное введение лекарственного вещества имеет свои преимущества, так как благодаря анастомозу геморроидальных вен с подвздошными венами лекарственное вещество попадает в нижнюю полую вену, минуя систему воротной вены и печень. Этот окольный путь введения лекарственного вещества в кровеносное. русло используется сравнительно часто.

Учитывая резорбтивные эффекты веществ, вводимых в организм в суппозиториях, X Государственная фармакопея СССР требует при прописывании этих лекарственных форм соблюдать те же высшие разовые дозы ядовитых и сильнодействующих средств, которые установлены для внутреннего употребления. Вместе с тем не следует забывать, что слизистая оболочка прямой кишки обладает меньшей всасывательной способностью сравнительно со слизистой тонкой кишки (около 75%). Поэтому basis в свечах назначается в дозе несколько большей, чем среднетерапевтическая (но без превышения величины высшей разовой дозы).

Ректальные суппозитории, или свечи, - suppositoria (ед. число - suppositorium, род. падеж - suppositorii) - имеют коническую или сигарообразную форму при диаметре основания 1-1,5 см и высота 2,5-4 см. Принятый вес свечей - 1,1-4,0 (в среднем - 3,0).

Кроме основных действующих веществ, в состав свечей входит и формообразующая субстанция, имеющая существенное значение. Учитывая, что при ректальном введении свеча должна преодолеть довольно сильное сопротивление запирательных мышц заднего прохода, формообразующее вещество должно обладать достаточной твердостью в обычных температурных условиях, но легко плавиться при температуре внутренних органов, иначе медикаментозные вещества, заключенные в свечах, не будут контактировать со слизистой оболочкой прямой кишки.

Обоим требованиям наиболее соответствуют масло какао (oleum s. butyrum Cacao), сплавы гидрогенизированных жиров, полиэтиленоксиды, желатино-глицериновые гели и пр. При комнатной температуре эти вещества ломки, но уже при температуре 30-34° плавятся, превращаясь в прозрачные маслянистые жидкости, не раздражающие слизистых оболочек. Масло какао является наиболее приемлемым constituens. Реже применяются формообразующие вещества, содержащие гидрогенизированные жиры, которые могут прогоркать и при этом оказывать раздражающее влияние на слизистую оболочку прямой кишки, влагалища.

Свечи прописывают как диспензационным, так и дивизионным способом.

Как и обычно, при диспензационной прописи в перечне ингредиентов указывают разовые дозы их, а в subscriptio - количество доз и ту лекарственную форму, в которой следует отпустить больному лекарство.

Допустим, что больному с декомпенсированным пороком сердца нужно выписать свечи, содержащие порошок листьев наперстянки. Так как разовая доза этого порошка колеблется от 0,05 до 0,1, а всасывание слизистой оболочкой прямой кишки осуществляется не так полно, как слизистой оболочкой верхних отделов кишечника, оптимальной дозой порошка листьев наперстянки следует признать 0,1.

В subscriptio указывают, какую лекарственную форму необходимо сделать из взятых ингредиентов ("смешай и сделай свечу") и сколько доз (штук) выдать больному ("дай таких доз числом 12"). Тогда рецепт должен выглядеть так:

Rp.: Pulv. foliorum Digitalis 0,1 
     Butyri Cacao 3,0 
     M. f. supp. D. t. d, N. 12

При прописывании свечей нужно обратить особое внимание на signatura. Во избежании ошибок со стороны больного в signatura обязательно следует указывать "вводить в задний проход". Если больной лечится амбулаторно, лучше назначать это введение в такое время дня, когда он может полежать, а лучше всего - на ночь. Подобная предосторожность оградит больного от неприятных ощущений при возможном вытекании расплавленного масла какао и обеспечит всасывание всей дозы введенного вещества. Если больной соблюдает постельный режим, свечи ему назначают 3 раза в день:

Rp.: Pulv. foliorum Digitalis 0,1 
     Butyri Cacao 3,0 
     M. f. supp. D. t. d. N. 12 
     S. Вводить по 1 свече 3 раза в день в задний проход

Тот же рецепт можно выписать и дивизионным способом. Тогда в перечне материалов указывают не разовые, а суммарные дозы ингредиентов, а в приписке - на какое число приемов (разовых доз) следует разделить взятые количества ингредиентов.

Условлено в дивизионных прописях на свечи и шарики (а также некоторые другие лекарственные формы) давать приписку в общем виде, а именно: выражать ее словами "пусть будут сделаны свечи (шарики) числом... - ut fiant suppositoria N. ...". Тогда и рецепт приобретает более компактную форму:

Rp.: Pulv. foliorum Digitalis 1,2 
     Butyri Cacao 36,0 
     Ut f. supp. N. 12
     D. S. Вводить по 1 свече 3 раза в день в задний проход

В приведенном примере масло какао взято в количестве, обеспечивающем средний вес свечи (3,0). Однако точно соблюдать этот средний вес не обязательно, тем более что иногда в зависимости от дозы и консистенции базиса фармацевту необходимо взять большее (или меньшее) количество формообразующего вещества. Исходя из этих соображений, при прописывании свечей (и шариков) часто не конкретизируют дозу constituens, а пишут против их названия "сколько нужно - quantum satis":

Rp.: Omnoponi 0,24 
     Ol. Cacao q. s. 
     Ut f. supp. N. 12
     D. S. Вводить при болях по 1 свече в задний проход*

^* (Кроме обычных, могут прописываться (но практически не применяются) свечи, предназначенные для введения в "каналы тела" (мочеиспускательный канал, носовые ходы, свищи). Эта лекарственная форма, носящая название бужей, или цереол, имеет форму заостренных палочек длиной 4-5 см и около 0,5 см в диаметре. В качестве constituens для бужей используется масло какао. Прописывают согласно правилам, принятым для мылец.)

Влагалищные суппозитории, или шарики, - globuli vaginales (ед. число - globulus vaginalis, род. падеж мн. число - globuli vaginales) - представляют собой шарообразные (или сплюснутые в форме язычка) тела весом от 1,5 до 6,0 (в среднем - 4,0).

Основой для приготовления шариков служат те же constituens, обеспечивающие быстрое плавление шариков во влагалище и освобождение базисных веществ. Прописывание влагалищных шариков ничем не отличается от прописывания свечей. Как и при прописывании свечей, назначая шарики, можно не указывать дозы формообразующего вещества, а ограничиться словами "сколько нужно - quantum satis".

Прописывая шарики, можно рассчитывать на преимущественно местное, противозачаточное и резорбтивное действие базисных веществ.

С целью получения общего эффекта в шариках назначают чаще всего противовоспалительные и обезболивающие вещества (применяемые в лечении воспалительных заболеваний женской половой сферы). Если, например, в шариках нужно выписать экстракт красавки (РД = 0,015) с ихтиолом (РД = 0,25), то рецепт оформляют следующим образом:

Rp.: Extr. Belladonnae sicci 0,015 
     Ichthyoli 0,25 
     Butyri Cacao 4,0 
     M. f. glob. vagin. 
     D. t. d. N. 12
     S. Вводить во влагалище по 1 шарику утром и вечером

или так:

Rp.: Extr. Belladonnae sicci 0,18
     Ichthyoli 3,0
     Butyri Cacao q. s.
     Ut f. glob, vagin. N. 12
     D. S. Вводить во влагалище по 1 шарику утром и вечером

Рассчитывая на преимущественно местное действие, в состав шариков вводят дезинфицирующие, анестезирующие, вяжущие и дезодорирующие (уничтожающие запах) вещества.

Для получения контрацептивного (противозачаточного) эффекта в шарики включают средства, губительно влияющие на сперматозоиды.

В сигнатуре рецепта на противозачаточные шарики из этических соображений не раскрывают способа применения, а ограничиваются словами "употребление известно", что в других случаях недопустимо.

Свечи и шарики являются, хотя и специфичной, но целесообразной и рациональной лекарственной формой, в связи с чем предприятия фармацевтической промышленности выпускают их массово. Сложные свечи и шарики имеют патентованные заводские названия и выписываются как готовые лекарственные формы. По правилам прописывания перечень материалов следует начинать названием данной лекарственной формы, затем писать наименование basis (или заводское наименование смеси лекарственных веществ) и, наконец, количество приемов. Соответственно этому свечи "Бетиол" выписываются следующим образом:

Rp.: Supp. Bethyoli N. 10
     D. S. Вводить в задний проход по 1 свече 2 раза в день

Аналогично выписываются и противозачаточные шарики "Виглен":

Rp.: Glob. Vigleni N. 20
     D. S. Употребление известно