Глава 28. Противоспирохетозные (противосифилитические) средства
Вещества этой группы применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызываемых спирохетами (сифилис, возвратный тиф) и лептоспирами (лептоспирозы). Весьма часто эти вещества называют противосифилитическими, потому что препараты с противоспирохетозными свойствами впервые были применены для лечения сифилиса - венерического заболевания, возбудителем которого является бледная спирохета.
Основное значение в современной терапии сифилиса имеют препараты бензилпенициллина и препараты висмута, которые применяют курсами в соответствии с определенными схемами лечения, утвержденными Министерством здравоохранения СССР.
Препараты бензилпенициллина (см. главу 27, 1, а) являются наиболее активными спирохетоцидными средствами. Они применяются для курсового лечения сифилиса во всех стадиях этой болезни.
При явлениях непереносимости препаратов пенициллина лечение сифилиса проводят другими антибиотиками, обладающими противоспирохетозными свойствами (эритромицин, тетрациклин, левомицетин).
Препараты висмута по противоспирохетозной активности значительно уступают бензилпенициллину и по сравнению с ним более токсичны для человека. Механизм их противоспирохетозного действия сводится к тому, что ионы висмута, проникая в спирохеты, связывают сульфгидрильные группы (SH) их ферментов. Это приводит к нарушению жизнедеятельности и гибели спирохет. К препаратам висмута, применяемым в качестве противосифилитических средств, относятся бийохинол и бисмоверол.
Бийохинол и бисмоверол представляют собой взвеси органических солей висмута в нейтральном персиковом масле. Оба препарата применяются для внутримышечного введения, так как при приеме внутрь соединения, содержащие висмут, практически не всасываются из пищеварительного тракта.
Побочное действие препаратов висмута чаще всего проявляется признаками поражения тех органов, в которых избирательно накапливаются ионы висмута. Так, препараты висмута могут вызывать поражения почек, печени, изменение картины крови (лейкопения и др.). Депонирование висмута в слизистых оболочках рта сопровождается развитием стоматита и появления серых каемок на деснах вокруг зубов (так называемая висмутовая кайма). С целью профилактики этого осложнения рекомендуется часто полоскать рот. Для лечения висмутовых поражений почек, печени и кроветворной системы в качестве антидота применяют унитиол (см. главу 26, 9).
Препараты
Бензилпенициллина натриевая соль, Benzylpenicillinum-natrium - см. главу 27, 1, а (препараты).
Бициллин-1 (-3, -5), Bicillinum-1 (-3, -5) - см. главу 27, 1, а (препараты).
Бийохинол, Biiochinolum - взвесь кирпично-красного цвета. При стоянии образуется осадок того же цвета.
Перед применением препарат подогревают в теплой воде не более чем до 40°С и тщательно взбалтывают.
Препарат вводят только внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы длинной толстой иглой. После введения иглы шприц отсоединяют от нее и следят, не появилась ли кровь из канюли. В случае появления крови (игла попала в кровеносный сосуд!) препарат вводить нельзя во избежание эмболии. Необходимо повторно ввести иглу в соседний участок мышцы и произвести инъекцию. Препарат вводят по 3 мл 1 раз в 3 дня.
Высшая доза (для взрослых): в мышцы - 3 мл 1 раз в 3 дня.
Форма выпуска: флаконы оранжевого стекла по 100 мл.
Хранение: список Б; в защищенном от света месте.
Бисмоверол, Bismoverolum - взвесь белого цвета. При стоянии выпадает белый осадок.
Назначают только внутримышечно по 1 мл через 1-2 дня. Введение препарата производят с соблюдением тех же правил, что и при введении бийохинола.
Высшая доза (для взрослых): в мышцы - 1 мл 1 раз в 2 дня.