4. Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства

а) Инсулин

Инсулин является гормоном поджелудочной железы и оказывает выраженное влияние на углеводный обмен. Инсулин способствует усвоению сахара (глюкозы) клетками тканей организма (мышечной, жировой), облегчая транспорт глюкозы через клеточные мембраны, стимулирует образование из глюкозы гликогена и отложение его в печени и других органах. В связи с этим инсулин снижает содержание сахара в крови. Инсулин стимулирует синтез белков и жиров и задерживает протеолиз и липолиз (расщепление белков и жиров).

При недостаточной продукции инсулина уровень сахара в крови повышается, появляется сахар в моче, увеличивается мочеотделение. Такое заболевание носит название сахарного диабета (сахарное мочеизнурение). При сахарном диабете, кроме углеводного обмена, нарушается также жировой и белковый обмен. Тяжелые формы сахарного диабета при отсутствии лечения заканчиваются летально; смерть наступает в состоянии гипергликемической комы (резкое повышение уровня сахара в крови, ацидоз, бессознательное состояние больного, запах ацетона изо рта, появление ацетона в моче и др.).

При функциональной недостаточности клеток поджелудочной железы, продуцирующих инсулин (встречается чаще всего у лиц пожилого возраста), для лечения сахарного диабета показаны средства, стимулирующие активность этих клеток (например, бутамид; см. ниже).

В случае неэффективности таких средств, при органических поражениях поджелудочной железы применяют препараты инсулина (заместительная терапия).

Идея получения лекарственного препарата инсулина была предложена русским исследователем Н. В. Соболевым в 1909 г. Однако впервые препарат инсулина был получен в 1921 г. молодыми канадскими исследователями Бантингом и Бестом (Бантингу в то время был 21 год, а Бесту - 18 лет). С этого времени во всем мире миллионы больных сахарным диабетом получили возможность в течение длительного времени сохранять жизнеспособность и работоспособность.

Хотя инсулин в настоящее время синтезирован, для медицинских целей его получают более дешевым способом, выделяя из поджелудочных желез крупного рогатого скота. В связи с этим производится биологическая стандартизация препарата (в опытах на животных сравнивают активность нового препарата со стандартным). Дозируют инсулин в единицах действия (ЕД), т. е. в условных единицах, определяющих гипогликемическую активность препарата.

Общее количество единиц действия для введения больному устанавливают индивидуально из расчета 1 ЕД на 5 г сахара, выделяемого с мочой за сутки.

Препарат инсулина обычно вводят под кожу. Эффект начинается через 15-30 мин и достигает максимума через 2-3 ч. Общая продолжительность действия около 6 ч. При выраженном диабете инсулин вводят 3 раза в день: перед завтраком, обедом и ужином. При диабетической коме инсулин может быть введен внутривенно.

При передозировке инсулина содержание сахара в крови падает ниже допустимого уровня (возникает гипогликемия), появляются раздражительность, агрессивность, потливость, сильное чувство голода, может развиться гипогликемический шок (потеря сознания, судороги, нарушения сердечной деятельности). При первых признаках гипогликемии больному следует съесть кусочек белого хлеба, печенье или сахар. В случае гипогликемического шока вводят внутривенно 40% раствор глюкозы.

Инсулин может вызывать аллергические реакции: покраснение на месте введения, крапивницу и Др. В этом случае целесообразно применить другой препарат инсулина (например, суинсулин).

Для увеличения продолжительности действия инсулина применяют его препараты пролонгированного (удлиненного) действия. К таким препаратам относятся различные суспензии цинк-инсулина (длительность действия 10-24-36 ч), суспензия протамин-цинк-инсулина (длительность действия 24-36 ч). Вводят эти препараты под кожу или внутримышечно (вводить их внутривенно нельзя).