а) М-холиномиметические вещества

М-холиномиметические вещества возбуждают м-холинорецепторы клеток тканей и органов. Эти рецепторы локализуются в мембранах клеток тканей и органов там, где оканчиваются парасимпатические постганглионарные волокна. Возбуждение парасимпатических нервов передается на клетки тканей и органов через м-холинорецепторы. Таким образом, действие м-холиномиметических веществ соответствует эффектам, которые наблюдаются при возбуждении парасимпатической иннервации (см. табл. 3). Под влиянием м-холиномиметических веществ суживаются зрачки глаз, урежаются сокращения сердца (возникает брадикардия), расширяются кровеносные сосуды, снижается артериальное давление (вследствие брадикардии и расширения кровеносных сосудов), повышается тонус мышц бронхов, усиливаются перистальтика желудочно-кишечного тракта, секреция желез (слюнных, бронхиальных, желез желудочно-кишечного тракта).

Из м-холиномиметических веществ в медицине наиболее часто используют пилокарпин и ацеклидин. Мускарин из-за его высокой токсичности в медицинской практике не применяется.

Пилокарпин - алкалоид^* растения, произрастающего в Южной Америке. Препарат довольно токсичен, в связи с чем в настоящее время применяется только местно, в глазной практике. Пилокарпин оказывает на глаз двоякое влияние: суживает зрачок и увеличивает кривизну хрусталика.

^* (Алкалоиды (alcali - щелочь) - сложные органические соединения растительного происхождения, содержащие азот и обладающие основными (щелочными) свойствами.)

Сужение зрачка наступает в связи с тем, что пилокарпин вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки (иннервируется парасимпатическими волокнами). При сужении зрачка открываются углы передней камеры глаза, которая расположена между радужной и роговой оболочками (рис. 8, 9). Через углы передней камеры глаза и далее через фонтановы пространства и венозный синус склеры (шлеммов канал) происходит отток внутриглазной жидкости; при этом снижается внутриглазное давление.

Рис. 8. Схема строения глаза

Рис. 9. Схема действия пилокарпина и атропина на глаз

Способность пилокарпина снижать внутриглазное давление используют при лечении глаукомы (заболевание, при котором резко повышается внутриглазное давление, что может повлечь за собой нарушение зрения и даже полную слепоту). При глаукоме пилокарпин используют в виде глазных капель или глазной мази.

Пилокарпин увеличивает кривизну хрусталика (хрусталик становится более выпуклым, увеличивается его преломляющая способность). Это связано с тем, что пилокарпин вызывает сокращение ресничной мышцы, к которой прикрепляется ресничный поясок (циннова связка), растягивающий хрусталик. При сокращении ресничной мышцы ресничный поясок расслабляется и хрусталик благодаря своей сократительной способности принимает более выпуклую форму (см. рис. 8, 9). В связи с увеличением кривизны хрусталика зрение устанавливается на ближнюю точку видения (человек хорошо видит близкие предметы и плохо - отдаленные). Такое явление называют спазмом аккомодации.

Ацеклидин - синтетическое соединение, отличающееся от пилокарпина меньшей токсичностью, в связи с чем ацеклидин можно не только применять в глазной практике, но и вводить парентерально. М-холиномиметическое действие ацеклидина проявляется, в частности, в том, что он повышает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря. В связи с этим ацеклидин вводят под кожу при атонии кишечника и мочевого пузыря. Так же как пилокарпин, препарат применяют при глаукоме.

При отравлении м-холиномиметиками (в том числе мускарином, содержащимся в мухоморах) наблюдаются урежение сердечных сокращений, падение артериального давления, сужение зрачков глаз, бронхоспазм, сильное слюнотечение, рвота, понос. Для устранения этих явлений следует назначать вещества, блокирующие м-холинорецепторы, - атропин, скополамин и др. (см. главу 3, 3, а).

Препараты

Пилокарпина гидрохлорид, Pilocarpini hydrochloridum - бесцветные кристаллы или белый порошок, легко растворимые в воде.

Растворы пилокарпина (1-2%), пилокарпиновая мазь (1-2%) и глазные пленки с пилокарпином применяют в глазной практике для введения в конъюнктивальный мешок при глаукоме.

Формы выпуска: порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные лекарственные с содержанием пилокарпина по 0,0027 г в каждой.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Ацеклидин, Aceclidinum - белый порошок, легко растворимый в воде.

В глазной практике ацеклидин используют в виде глазных капель (2-5%) при глаукоме. Под кожу 0,2% раствор ацеклидина вводят при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Высшие дозы (для взрослых) под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

Формы выпуска: порошок для приготовления глазных капель; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Пример рецепта

Rp.: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1% - 5 ml.
     D.S. По 2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.