Соединения ртути и висмута

Ртуть как противосифилитическое средство применяется в Европе около 400 лет.

Химиотерапевтическое действие ртути проявляется при условии поддержания в организме длительное время определенных ее концентраций. Так как ртуть обладает малой терапевтической широтой и способностью кумулировать, то ее применение всегда связано с опасностью передозировки и возникновения токсических реакций. В то же время полного излечения от сифилиса ртутные препараты не дают. Обычно имеет мезто клиническое улучшение. В настоящее время ртутные препараты потеряли самостоятельное значение. Их назначают в качестве дополнительного средства лечения в сочетании с другими противосифилитическими препаратами.

Механизм химиотерапевтического действия ртути мало изучен. По некоторым данным, лечебный эффект объясняется тем, что ртуть блокирует сульфгидрильные группы микробной клетки. Предполагается также, что известную роль в химиотерапевтическом действии ртути играет нарушение функции витамина B1.

Помимо сифилиса, ртутные препараты применяют как антисептические средства (см. соответствующий раздел), а также для лечения паразитарных заболеваний.

Пути введения в организм ртутных препаратов различны. Их применяют внутривенно, внутримышечно, внутрь, а также втирают в кожу. Всосавшись, ртуть длительно задерживается в организме, откладываясь в- виде альбумннатов в различных органах. Выведение из организма ртути происходит главным образом почками и слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта.

В процессе лечения ртутными препаратами наблюдаются иногда явления подострого отравления. Одним из первых симптомов этого осложнения является усиленное слюноотделение и воспаление слизистой рта и десен. В таких случаях рекомендуется прервать лечение, в целях обезвреживания ртути ввести подкожно унитиол и назначить теплые или горячие ванны, способствующие выведению ртути из организма.

Симптомы острого отравления ртутью, обусловлены местным некротизирующим действием ее препаратов на ткани, их резорбтивным действием, а также поражением ртутью тканей на путях ее выведения (почки, кишечник). При приеме препаратов ртути внутрь наблюдаются боли в животе, рвота, понос, при обширном поражении — шок. Смерть наступает вследствие угнетающего действия ртути на центральную нервную систему и развивающейся острой недостаточности кровообращения. При поражении почек смерть наступает при явлениях анурии в течение первых 2 суток или позднее.

Помощь при отравлении заключается в мероприятиях, направленных на возможно более быстрое выведение из организма и обезвреживание всосавшейся ртути. При поступлении яда через рот рекомендуется промывание желудка и последующие приемы Antidotum metallorum (для связывания ртути в кишечнике), яичного белка и теплого молока. В вену вводят гипертонические растворы глюкозы. Основное мероприятие заключается в подкожном введении унитиола, обезвреживающего токсическое действие ртути на организм.

Препараты

Серая ртутная мазь (Unguentum Hydrargyri cinereum), ФVIII. Содержит 30% металлической ртути. Назначается при сифилисе по 3—5 г на одно втирание. Курс лечения состоит из 36—40 втираний. Втирания производят в различные участки тела.

Ртуть салициловокислая (Hydrargyrum salicylicum), ФVIII (A). Аморфный белый порошок, растворимый в воде. Применяется 10% взвесь препарата в оливковом масле. Вводится внутримышечно по 1 мл один раз в 5 дней. На месте инъекции образуется депо, откуда ртуть медленно всасывается в общий ток крови. Курс лечения 10—12 инъекций.

Высшие дозы: 0,02 г (0,06 г).

Ртуть цианистая (Hydrargyrum cyanatum), ФVIII (А). Бесцветные кристаллы, растворимые в воде. При сифилисе вводится внутримышечно по 1 мл 2% раствора один раз в 2 дня. Внутривенно вводится ежедневно 1% раствор, начиная с 0,5 мл до 1 мл, курс лечения 30—40 дней. В качестве дезинфицирующего средства используют растворы 1 : 2000 или 1 : 1000.

Высшие дозы под кожу: 0,01 г (0,03 г).

Ртуть двуйодистая (Hydrargyrum bijodatum), ФVIII (А). Ярко-красный порошок, растворимый в воде в присутствии йодистых солей. Назначают в третичном периоде сифилиса по 0,005—0,01 г 2—3 раза в день в микстурах с добавлением йодистого калия.

Высшие дозы: 0,02 г (0,06 г).

Препараты висмута по химиотерапевтической активности при лечении сифилиса занимают промежуточное положение между органическими соединениями мышьяка и препаратами ртути. . Что касается механизма химдотерапевтического действия, то висмут, как мышьяк и ртуть, блокирует тиоловые группы ферментных систем микробной клетки, что вызывает нарушения обмена и приводит к торможению процесса ее размножения. Местно препараты висмута раздражающего действия не оказывают, так как с белками альбуминатов они не образуют. Из желудочно-кишечного тракта висмут не всасывается. Резорбтивное действие его наблюдается лишь при парентеральном введении. Выделяется висмут из организма преимущественно почками, желудочно-кишечным трактом и, кроме того, потовыми железами.

Препараты висмута по силе химиотерапевтического действия превосходят препараты ртути и в то же время выгодно отличаются от них меньшей токсичностью.

Из числа побочных явлений наблюдаются, но редко, слюнотечение, темно-синяя кайма на деснах вследствие осаждения висмута сероводородом, колиты, кожный зуд и дерматиты. Иногда обнаруживается белок в моче.

Для парентерального введения применяют преимущественно нерастворимые соединения висмута, которые образуют на месте введения депо. Так как эти соединения медленно всасываются, то в крови длительное время поддерживается терапевтическая концентрация висмута.

Препараты

Бийохинол (Bijochinolum), ФVIII (Б). 8% взвесь йодвисмутата хинина в растительном масле. Вводится внутримышечно по 3 мл один раз в 3 дня. Перед инъекцией флакон подогревают и тщательно взбалтывают, так как соединение висмута при стоянии оседает. Курсовая доза 40—50 мл. Выпускается во флаконах, содержащих 100 мл препарата.

Высшая разовая доза в мышцы: 3 мл.

Бисмоверол (Bismoverolum) (D). Взвесь основной висмутовой соли комплексной моновисмутвинной кислоты в растительном масле. Назначается по 1—2 мл внутримышечно через 1—2 дня. Лечение проводят курсами. Выпускается во флаконах, содержащих по 100 мл препарата.

Битиурол (Biil)iurolum), ФVIII (D). 11% взвесь комплексных соединений висмута с тиомочевиной в персиковом масле. Можно назначать лицам, пе переносящим бийохинола из-за наличия в нем хинина. Применяется по 1 мл внутримышечно через день. На курс лечения 25 мл.

Пентабисмол (Penlabismolum) (Б). В отличие от других препаратов висмута растворим в воде. Выпускается в виде прозрачного водного раствора в ампулах, содержащих 2 мл раствора. В 1 мл раствора содержится 0,01 г металлического висмута. Вводится внутримышечно по 1—2 мл через день. Для ослабления болезненности примегшют совместное введение препарата с новокаином. Курсовая доза 40—50 мл.