Глава 18. Слабительные средства [1961 Першин Г.Н., Гвоздева Е.И.

В группу слабительных средств объединены вещества разнообразного химического строения, характерным свойством которых является способность усиливать двигательную функцию кишечника при непосредственном (но не резорбтивном) воздействии на последний. В результате наступает опорожнение кишечника, что и является основной целью при назначении слабительных.

Слабительные средства применяются при хронических запорах, при разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическими вмешательствами, особенно на желудочно-кишечном тракте, при лечении кишечных гельмин-тозов (вместе с противоглистными средствами). Применение слабительных противопоказано при беременности и менструациях у женщин, при воспалительных заболеваниях брюшных органов, у ослабленных и истощенных лиц.

К слабительным предъявляются требования, чтобы они не оказывали раздражающего влияния на желудок (что вызывает рвоту), плохо всасывались (необходимо для проявления полноты действия на кишечник) и не были токсичны.

Механизм действия слабительных различен. С этой точки зрения слабительные средства можно разделить на пять групп:

1) раздражающие вещества, повышающие функцию преимущественно тонкого кишечника (касторовое масло, слабительные смолы);

2) раздражающие вещества, усиливающие двигательную функцию преимущественно толстого кишечника (антраглюкозиды, фенолфталеин, изафенин, сера);

3) вещества, затрудняющие всасывание на всем протяжении кишечника, а также усиливающие его секреторную функцию (труднодиффундирующие соли и каломель);

4) вещества, способствующие размягчению и смазыванию содержимого толстого кишечника (например, вазелиновое масло);

5) вещества обладающие способностью набухать в кишечнике; увеличиваясь в объеме, они механически раздражают рецепторы кишечной стенки (агар-агар, морская капуста, отруби, манна и т. п.).

К веществам, усиливающим двигательную функцию тонкого кишечника (первая группа), относится, как было уже указано, касторовое масло, получаемое из семян клещевины.

Механизм слабительного действия касторового масла основан на том, что оно омыляется под влиянием пищеварительных соков тонкого кишечника с образованием глицерина и рицинолевой кислоты. Последняя раздражает слизистую кишечника, что и является непосредственной причиной усиления его перистальтики. Одновременно возникает рефлекторное сокращение мускулатуры матки, в связи с чем касторовое масло иногда применяют в акушерской практике для усиления родовой деятельности. Опорожнение кишечника под влиянием касторового масла наступает через 5—6 часов. Касторовое масло расценивается как нежное слабительное и часто назначается детям. Оно более пригодно для однократного применения, так как при повторном употреблении нарушает аппетит и пищеварение. При отравлении веществами, растворимыми в жирах, касторовое масло противопоказано. Его применяют, кроме того, местно при лечении ран. Растворы касторового масла в спирте (2—10%) используются также для втирания в кожу головы в качестве средства, способствующего «укреплению» волос.

Рицинолевая кислота

Слабительные смолы содержатся в корнях ялапы, плодах колоцинта, в корневищах и корнях подофилла и в кротоновом масле. Эти препараты обладают очень сильным слабительным (драстическим) действием, сопровождающимся явлениями сильного раздражения слизистой оболочки кишечника и поэтому применяются редко.

Слабительные средства, оказывающие влияние преимущественно на двигательную активность толстого кишечника (вторая группа), представляют собой в основном препараты растений, содержащих антраглюкозиды. Последние в кишечнике расщепляются с освобождением оксипроизводных антрахинона и метилантрахинона (эмодины), обладающих раздражающими свойствами.

Рис.53. Действие касторового масла на перистальтику тонких и толстых кишок. Кошка весом 3,4 кг, наркоз хлоралгидратом. Запись сокращений (через разрез брюшной стенки) двух участков тонкой кишки (верхний отстоит на 25 см от желудка, а нижний — на 90 см.). Характер кишечных сокращений до введения (I) касторового масла, во время (х) и через 8 — 16 минут (II); через 28 минут (III); через 38 минут (IV) и через 1 час 35 минут (V) после введения 20 мл касторового масла через канюлю в желудок (по опытам П. М., Субботина в лаборатории М. П. Николаева)

Эмодины вызывают усиление перистальтики и последующее опорожнение кишечника. Так как расщепление антраглюкозидов происходит медленно, то послабляющее действие развивается через довольно большой промежуток времени после приема лекарства (через 6—12 часов) .

К данной группе слабительных относят препараты ревеня, крушины, листьев сенны, сабура (алоэ). Они применяются главным образом при хронических запорах, обусловленных атонией кишечника. При приеме препаратов этой группы функция тонкого кишечника (пищеварение) не нарушается, а поэтому их можно назначать длительно.

К веществам, оказывающим влияние главным образом на толстый кишечник, должны быть отнесены также пурген, изафенин, сера. Последняя действует благодаря постепенному восстановлению в кишечнике до сероводорода, возбуждающего перистальтику.

К третьей группе слабительных относятся сульфаты магния и натрия, растворимые фосфаты, тартраты (кислый виннокислый калий, сеньетова соль), карловыварская соль, слабительные минеральные воды, каломель.

Механизм действия солевых слабительных основан на том, что эти вещества плохо всасываются из кишечника и тем самым создают в нем повышенное осмотическое давление, что задерживает всасывание воды из кишечного содержимого. Содержимое кишечника при этом разжижается и увеличивается в объеме, что приводит к механическому раздражению стенок кишечника и рефлекторному усилению перистальтики. Слабительные соли применяют в растворах (разовую дозу растворяют в 1/2—1 стакане воды), что ускоряет наступление послабляющего действия. Солевые слабительные особенно показаны при отравлениях, так как, с одной стороны, вызывают опорожнение кишечника, с другой — замедляя всасывание на всем протяжении кишечника, препятствуют поступлению яда в кровь.

Рис.54. Действие солевого слабительного на перистальтику кишечника. Запись сокращений двух участков тонкой кишки. Кошка весом 2,15 кг, наркоз—хлоралгидрат. Характер кишечных сокращений до введения раствора N82804 (I), во время и тотчас после введения (II) и через 1 час 15 минут (III) после введения через канюлю в желудок 50 мл 20% раствора N32804 (по опытам П. М. Субботина в лаборатории М. П. Николаева)

В качестве слабительного средства применяется также однохлористая ртуть (каломель). Механизм слабительного действия этого вещества состоит в том, что в кишечнике из каломеля образуется некоторое количество растворимых двухвалентных ионов ртути, обладающих раздражающим действием на рецепторы кишечника и подавляющих процесс всасывания электролитов и воды. В то же время известно, что каломель в значительной степени повышает секрецию кишечного сока, что увеличивает объем кишечного содержимого и способствует усилению перистальтики кишечника. В малых дозах, недостаточных для проявления слабительного действия, каломель вызывает мочегонный эффект (см. Мочегонные средства), а также усиливает отделение желчи.

Вещества, размягчающие и смазывающие содержимое толстого кишечника (четвертая группа), находят применение в качестве слабительных средств при хронических запорах. Размягчение каловых масс облегчает их продвижение по кишечнику. С этой целью используют вазелиновое масло и некоторые растительные масла (Oleum Sesami, Oleum Olivarum, Oleum Amygdalarum).

К слабительным средствам пятой группы относится морская капуста. Слабительный эффект связан с ее способностью набухать в кишечнике. Таким же механизмом действия обладают агар-агар, трагакант, семена подорожника, льняное семя, манна, отруби, тамариндовая мякоть.

Касторовое масло (Oleum Ricini), ФVIII. Прозрачная, вязкая, слегка желтоватая жидкость с неприятным запахом и вкусом. Назначается внутрь по 15—30 г на прием. В тех же дозах применяется и в желатиновых капсулах или эмульсиях.

Корень ревеня (Radix Rhei), ФVIII. Ревень, помимо антраглюкозидов, содержит также танноглюкозиды. Поэтому в больших дозах ревень применяется как слабительное, а в малых дозах — как вяжущее. Назначается в порошках и пилюлях по 0,05—2 г.

Экстракт ревеня сухой (Extractum Rhei siccum), ФVIII. Применяется в тех же случаях, что и порошок ревеня, в дозах 0,1—1 г.

Сироп ревенный (Sirupus Rhei), ФVIII. Содержит сухой экстракт ревеня, спирт, укропную воду и сахарный сироп, является легким слабительным. Применяется чаще в детской практике. Назначается по 1/2—1 чайной ложке.

Настойка ревеня горькая спиртовая (Tinctura Rhei amara spirituosa), ФVIII. Готовится из корневища и корня ревеня, корня горечавки, корневища аира на 70° спирте.

Применяется в качестве средства, тонизирующего кишечник, по 1/2—1 чайной ложке перед едой.

Экстракт крушины жидкий (Extractum Frangulae fluidum), ФVIII. Применяется по 20—40 капель. Из коры крушины готовят также отвар.

Экстракт крушины сухой (Extractum Frangulae siccum), ФVIII. Назначается в пилюлях по 0,1—0,15 г на прием.

Жостер. Плоды крушины слабительной (Fructus Rhamni catharticae), ФVIII. Применяется в виде настоя или отвара (1 : 10) по полстакана на ночь.

Лист сенны, александрийский лист (Folium Sennae), ФVIII. Применяется в виде инфуза (1 : 10) или сложного инфуза, Infusum Sennae compositum (венское питье), содержащего сеньетову соль, мед, спирт. Назначается по 1—3 столовых ложки на прием. Листья сенны входят в состав сложного лакричного порошка (Purvis Glycyrrhizae compositum), который назначается по 1—2 чайных ложки на прием.

Сабур (Aloo), ФVIII. Высушенный сок из листьев алоэ. Применяется в дозах 0,03—0,2 г. Выпускают также сухой экстракт и настойку (Extractum Aloes siccum, Tinctura Aloes). Дозы экстракта 0,1—0,2 г на прием, настойки 10—20 капель на прием.

Пурген (Purgenum). Оенолфталеин в таблетках по 0,1 г. Применяется по 1—3 таблетки в день.

Изафенин (Isapheninum), ФVIII (Б). Белый порошок. Применяется внутрь по 0.01—0,02 г 1—2 раза в день.

Ртуть однохлористая (Hydrargyrum chloratum), ФVIII (Б). Белый мелкокристаллический порошок. Назначается внутрь по 0,1—0,5 г. Иногда применяют в мазях или присыпках как антисептическое средство.

Масло вазелиновое (Oleum Vaselini). Kaк слабительное назначается внутрь по 1—2 столовых ложки. Применяется также наружно в качестве смягчающего кожу средства.

Морская капуста (Laminaria saccharina). Морская бурая водоросль. Назначается в виде порошка по 1/2—1 чайной ложке 1 раз в день.

Сульфат натрия, натрий сернокислый, глауберова соль (Natrium sulfuricum), ФVIII. Бесцветные, прозрачные, выветривающиеся на воздухе кристаллы без запаха, горько-соленого вкуса, хорошо растворимые в воде. Назначают внутрь по 15—30 г на прием в 1/2—1 стакане воды.

Сульфат магния, магний сернокислый, горькая соль, английская соль (Magnesium sulfuricum), ФVIII. Бесцветные призматические кристаллы без запаха, горько-соленого вкуса, выветривающиеся в сухом теплом воздухе, хорошо растворимые в воде. Назначают внутрь по 15—30 г на прием в 1/2—1 стакане воды. Парентеральное применение сульфата магния см. выше.

Фосфат натрия двузамещенный (Natrium phosphoricum), ФVIII. Бесцветные, прозрачные, легко выветривающиеся на воздухе кристаллы. Назначают внутрь как легкое слабительное по 3—5 г на прием.

Битартрат калия чистый, калий виннокислый кислый чистый, кремортартрат (Kalium bitartaricum), ФVIII. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде. Назначают внутрь по 8—12 г на прием.

Соль карловыварская искусственная (Sal carolinum factitium), ФVIII. Содержит сульфат, бикарбонат и хлорид натрия и сульфат калия и представляет собой сухой белый порошок, растворимый в воде 1 : 40. Назна-, чается в качестве слабительного и желчегонного средства по 1—2 столовых ложки на прием в 1/2—1 стакане воды.

Сера очищенная (Sulfur depuratum), ФVIII. Мелкий, сухой, лимонно-желтый порошок, без запаха и вкуса, нерастворимый в воде. В качестве слабительного назначают внутрь по 0,5—3 г на прием в порошках или пилюлях. Для приема внутрь не следует назначать осажденную серу, которая в кишечнике может слишком быстро восстанавливаться до сероводорода, в связи с чем возникает опасность отравления.