Снотворные средства

Состояние сна характеризуется ослаблением реакции на внешние раздражения, снижением мышечного тонуса и кровяного давления, уменьшением секреции желез. Со стороны обмена наблюдается преобладание процессов ассимиляции.

Правильное чередование сна и бодрствования является очень важным условием в поддержании жизнедеятельности организма. Человек и животные очень плохо переносят отсутствие сна. Лишение сна быстрее приводит животных к гибели, чем полное голодание. Клетки коры мозга относятся к интенсивно работающим клеткам, и в то же время в них содержится небольшой запас питательных веществ, что делает их чрезвычайно ранимыми.

Методом условных рефлексов И. П. Павловым было показано, что имеется предел работоспособности нервных клеток. При условии, если на клетку действует раздражитель, превосходящий по силе и продолжительности предел работоспособности нервной клетки, в ней возникает охранительное запредельное торможение, защищающее клетку от функционального истощения. И. П. Павлов рассматривал сон как разлитое торможение коры головного мозга, распространяющееся частично и на нижележащие отделы. Большую роль сыграло для клиники учение И. П. Павлова об охранительной роли сна как фактора, предупреждающего истощение нервных клеток.

Для наступления сна большое значение имеет наличие определенных условий. Он наступает быстро, если отход ко сну совершается в определенные часы; если отсутствуют внешние и внутренние раздражители, способствующие созданию очагов возбуждения в коре головного мозга. Известно, что при выключении слуховых, зрительных и обонятельных экстерорецепторов продолжительность сна у животных в значительной степени увеличивается. Число импульсов, поступающих в центральную нервную систему, при этом резко уменьшается, что создает благоприятные условия для преобладания в ней процессов торможения. Наряду с этим состояние жажды, голода, болевые ощущения, т. е. наличие внутренних сильных раздражений, препятствует наступлению сна.

По данным В. В. Закусова, механизм действия снотворных заключается в том, что они, «затрудняя межнейронную передачу возбуждения, способствуют развитию внутреннего торможения коры головного мозга».

Сон, вызываемый приемом небольших доз снотворных, по своему характеру близок к физиологическому сну.

Согласно экспериментальным данным, действие снотворных во многом зависит от исходного состояния животных и типа нервной деятельности.

По фармакологическим свойствам снотворные средства приближаются к наркотическим. Введенные в больших дозах, они вызывают наркотическое состояние, однако для полного хирургического наркоза они не применяются, так как действие их отличается большой длительностью; при этом трудно регулировать достаточную глубину наркоза, а также невозможно при необходимости произвольно прекращать состояние наркоза, так как снотворные средства являются стойкими веществами и медленно выводятся из организма. В средних дозах они оказывают снотворное действие, в малых применяются в качестве успокаивающих средств.

В качестве снотворных средств пригодны вещества, под влиянием которых сон наступает быстро, без предварительной стадии возбуждения. Вызываемый ими сон должен по длительности соответствовать физиологическому сну, т. е. составлять 6—8 часов. Снотворные должны обеспечивать достаточную глубину сна, не угнетая при этом центров продолговатого мозга, т. е. не нарушая функции сердечно-сосудистой системы и дыхания. Препарат должен быстро выделяться из организма, не вызывать явлений кумуляции и последействия в виде общей слабости и сонливости. Необходимым свойством снотворных является наличие большой терапевтической широты. Чрезвычайно важно, чтобы препарат при повторном применении не вызывал болезненного пристрастия (наркомании) и привыкания. Желательно, чтобы снотворное не обладало местным раздражающим действием, а также неприятным вкусом и запахом.

В медицинской практике снотворные средства находят широкое применение. Как снотворные они применяются при бессоннице, обусловленной перевозбуждением нервной системы. В зависимости от вида расстройства сна применяют различные снотворные. Если больной засыпает с трудом, т. е. нарушен процесс засыпания, рекомендуют снотворные с относительно меньшей продолжительностью действия (барбамил, этаминал). Снотворные длительного действия применяют при недостаточной глубине сна и малой его продолжительности (веронал, люминал). Кроме того, снотворные назначают как успокаивающие средства при судорожных состояниях, при подготовке к наркозу, обезболивании родов, а также для проведения терапии сном.

Исходя из концепции об охранительной роли сна, предупреждающего истощение нервных клеток, и о ведущей роли центральной нервной системы в регуляции жизнедеятельности организма, терапию сном применяют при многих заболеваниях: гипертонической и язвенной болезни, некоторых нервных и психических заболеваниях и т. п. Применяя снотворные повторно в течение суток, добиваются удлинения сна раз личной степени. Лечение проводится курсами.

В зависимости от химического строения наблюдаются некоторые различия в действии снотворных на организм. Различия касаются главным образом продолжительности, силы действия, а также терапевтической широты этих средств.

Среди снотворных большое место занимают производные барбитуровой кислоты, обладающие длительной и средней продолжительностью действия. К препаратам длительного действия относятся веронал, люминал и мединал. Они являются сильными снотворными. Наличие фенилового радикала в молекуле люминала, кроме того, обусловливает угнетающее действие на двигательные зоны коры, вследствие чего люминал также находит применение в качестве противосудорожного средства при эпилепсии (см. Противосудорожные средства). Сон после приема этих снотворных «наступает через 30—40 минут и позднее и длится 7—8 часов. На другой день иногда наблюдаются явления сонливости и усталости, объясняющиеся медленным выделением препаратов из организма. При длительном приеме возникают явления кумуляции, выражающиеся в двигательных расстройствах, угнетенном состоянии, сонливости, потере аппетита и кожных сыпях. Люминал также часто назначают в качестве сосудорасширяющего средства, вызывающего снижение тонуса сосудодвигательных центров.

Веронал, люминал, барбамил и этаминал-натрий

К барбитуратам средней продолжительности действия относятся барбамил, этаминал-натрий и др. Эти вещества отличаются достаточно сильным снотворным действием, но вызываемый ими сон длится 3—4 часа. Они относительно быстро разрушаются в организме, вследствие чего обычно не дают явлений последействия (на другой день после приема) и кумуляции. Эти препараты чаще применяются при тех видах бессонницы, когда больной с трудом засыпает.

Хлоралгидрат — производное уксусного альдегида, содержащее в молекуле три атома хлора. Он относится к сильным снотворным, оказывающим длительный эффект. Хлоралгидрат быстро всасывается. Сон после приема хлоралгидрата наступает через 20—30 минут и длится 6—7 часов. К отрицательным свойствам хлоралгидрата относится его Местное раздражающее действие. Кроме того, он оказывает токсическое действие на сердце и в значительной степени угнетает сосудодвигательный центр. Применяется как снотворное, а также как успокаивающее при психическом возбуждении п судорогах.

Хлоралгидрат

Паральдегид — тример уксусного альдегида. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сон под влиянием паральдегида наступает через 10—15 минут и отличается достаточной глубиной и длительностью. Препарат не оказывает токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Паральдегид обладает неприятным запахом, что ограничивает возможность его практического применения. После приема паральдегида он частично выделяется легкими в неизмененном виде, что является тягостным как для больного, так и для окружающих.

Паральдегид

К числу снотворных относятся также бромурал и адалин, в молекуле которых содержится бром. Оба препарата применяются в качестве успокаивающих и несильных снотворных средств.

Бромурал

Адалин

Ввиду того что снотворные в больших дозах оказывают длительное-наркотическое действие, при остром отравлении ими применяются вещества, возбуждающие центральную нервную систему (кофеин, коразол, стрихнин), вводят парентерально большие количества жидкости, чтобы способствовать выведению вещества почками. При приеме препарата внутрь промывают желудок.

В последнее время нашли применение некоторые новые снотворные. К ним, в частности, относится тетридин, являющийся 2,4-диоксо-3,3-диэтилтетрагидропиридином. Он обладает средним по силе снотворным действием, вызывая сон, близкий к физиологическому; малотоксичен, но угнетает сосудодвигательного и дыхательного центров. Назначается главным образом при бессоннице, связанной с функциональными нарушения мп центральной нервной системы.

Препараты

Веронал (Veronalum), (ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, почти не растворимый в воде. Назначают внутрь в порошках, таблетках по 0,25—0,5 г за 30 минут до сна.

Высшие дозы: 0,75 г (1,5 г).

Мединал (Medinalum), ФVIII (Б). Натриевая соль веронала, растворимая в воде. Назначают так же, как веронал; иногда применяют подкожно.

Высшие дозы: 1 г (2 г).

Люминал (Luminalum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, почти не растворимый в воде. Назначают внутрь в порошках и таблетках по 0,05—0,2 г.

Высшие дозы: 0,3 г (0,6 г).

Барбамил (Barbamylum), ФVIII (Б). Белый аморфный порошок, растворимый в воде. Назначают как снотворное в порошках и таблетках по 0,1—0,2 г внутрь. Иногда используют для базисного наркоза и терапии сном.

Высшие дозы: 0,5 г (1 г).

Этаминал-натрий (Aethaminalum) (Б). Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Лучше переносится больными, чем барбамил. Применяется внутрь в порошках и таблетках по 0,1—0,2 г. Не рекомендуется при заболевании печени.

Хлоралгидрат (Ghloralum hydratum), ФVIII (Б). Белые кристаллы, растворимые в воде. Назначают внутрь и ректально в растворах в сочетании с обволакивающими средствами в дозе 0,5—1 г.

Высшие дозы: 2 г (6 г).

Паральдегид (Paraldehydum), ФVIII (Б). Бесцветная жидкость с неприятным запахом. Применяется внутрь в дозе 2—5 мл (в виде 5% водного раствора).

Высшие дозы: 5 мл (1 мл).

Адалин (Adalinum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок. Назначают внутрь в порошках и таблетках как успокаивающее средство в дозе 0,2—0,3 г, как снотворное — по 0,5—0,75 г за час до сна.

Высшие дозы: 1 г (2 г).

Бромурал (Bromuralum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Назначают внутрь в порошках и таблетках в дозе 0,2—0,3 г как успокаивающее по 0,3—0,5 г и как снотворное.

Высшие дозы: 0,6 г (1 г).

Тетридин (Tetridinum) (Б). Белый кристаллический порошок, температура плавления 97—98°, слабо растворимый в воде. Выпускается в порошке и в таблетках по 0,1—0,2 г. Взрослым назначается в дозах •0,2—0,4 г на прием.

Высшие дозы: 0,5 г (1,5 г).