Порошки

Дозированными, или разделенными (pulveres divisi), называют такие порошки, когда в отдельной упаковке (бумажная капсула или облатка) дается строго определенная доза порошкообразного лекарственного вещества на один прием. Дозированные порошки называют также порошками для приема внутрь (pulveres pro usu interno), подчеркивая тем самым резорбтивный (общий) характер действия веществ, назначаемых в этой форме.

Дозированные порошки принадлежат к наиболее употребительным лекарственным формам. Около 30% из общего количества представляемых в аптеки рецептов содержат требование об отпуске порошков. Для этого есть свои причины. Порошки портативны, стойки при хранении, удобны и просты для приема. В этой форме могут быть назначены очень многие вещества. Порошки легко всасываются, а, следовательно, прописанные в них медикаменты сравнительно быстро оказывают свое действие. Наконец, они дешевы (и это не маловажно). Кроме того, особо нужно подчеркнуть, что порошки - это форма, которая позволяет точно сохранить предписанную врачом дозировку лекарства. Все это вместе взятое и сделало порошки одной из излюбленных лекарственных форм. Только маленьким детям (до 2 лет) и особо тяжело больным избегают прописывать порошки из-за боязни возможности аспирирования мельчайших частиц и провоцирования тем самым мучительных приступов кашля.

Между тем именно дробность частиц порошка представляет одну из важнейших положительных сторон медицинской характеристики этой лекарственной формы. Понятно, что чем мельче частицы порошка, тем большая его суммарная поверхность. Растворимые порошкообразные вещества в мелкодисперсном виде имеют большую площадь контакта со слизистой оболочкой пищеварительного тракта, а значит, быстрее растворяются и всасываются. Нерастворимые вещества (например висмута нитрат основной - bismuthi subnitras или глина белая - bolus alba) вследствие той же причины лучше проявляют свое адсорбирующее и обволакивающее действие.

Поэтому, хотя в общем понимании под порошком подразумевают измельченные твердые вещества, их принято разделять по величине частиц на крупные (pulveres grossi - величина частиц до 0,6 мм), мелкие (pulveres subtilis - величина частиц до 0,15 мм) и мельчайшие (pulveres subtilissimi - величина частиц до 0,12 мм).

Исходя из сказанного о значении дисперсности порошков, в настоящее время принято в тех случаях, когда в рецепте нет указания на величину их частиц, отпускать pulvis subtilis.

Порошок должен иметь определенную, удобную для приема массу, чтобы больной мог проглотить его в количестве воды, достаточном для одного глотка. Принятый вес порошка колеблется в границах от 0,2 до 1.0 (практически - 0,3-0,5). Порошки такого веса считают наиболее удобными для приема, и для изготовления.

В зависимости от количества ингредиентов, входящих в пропись, различают простые порошки (pulveres simplices), в составе которых не более одного лекарственного вещества, и сложные (pulveres composites minti), в которые входит несколько лекарственных веществ. Сложные порошки обычно прописывают в расчете на комбинированное действие лекарственных веществ.

Интересно отметить, что с давних пор и до наших дней сохранилась традиция выписывать порошки в количествах, кратных 3 (то есть 6, 9, 12 и т. д. штук). Эта традиция основывалась на том, что в свое время прием порошков (и других лекарственных форм) обязательно связывали с едой: соответственно 3 приемам пищи давали 3 порошка, что составляло суточную дозу лекарства. Теперь это правило утратило свою обязательность и имеет скорее характер традиции, чем необходимости. Однако и в настоящее время, учитывая фармакодинамику веществ, мы сплошь и рядом назначаем приемы лекарств либо перед едой, (возбуждающие желудочную секрецию), либо после нее (раздражающие слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта). Конечно, прием целого ряда лекарств совершенно не обусловливается едой, тем не менее прописывание препарата на 3 раза в сутки имеет права гражданства. Определяя количество приемов в сутки, врач руководствуется исключительно фармакодинамической характеристикой данного вещества. Например, назначение короткодействующих сульфаниламидных препаратов по 1 порошку 3 раза в день не только бесцельно, но и вредно ввиду опасности создания сульфаниламидорезистентных штаммов бактерий. Эти препараты следует принимать не реже, чем через каждые 4 часа в течение суток, и наоборот, бесцельно и вредно назначать вещества, возбуждающие желудочную секрецию, большее количество раз, чем число приемов пищи.

Что касается правил построения рецептурных прописей, то и простые и сложные порошки можно выписывать как диспензационным, так и дивизионным способами, причем предпочтение отдают первому из них.

При распределительном (диспензационном) способе в designatio materiarum указывают разовую дозу лекарственного вещества, а в subscriptio рецепта - количество этих разовых доз. Поэтому при назначении, например, амидопирина (РД = 0,3) рецепт должен выглядеть так:

Rp.: Amidopyrini 0,3 
     D. t. d. N. 6 
     S. По 1 порошку при головной боли*

^* (Здесь и далее первая часть рецепта опускается.)

Этот простой порошок очень часто усложняют, вводя в его состав кофеина-натрия бензоат (РД = 0,1), усиливающий обезболивающий эффект амидопирина за счет своего сосудорасширяющего действия. При прописывании этого сложного порошка перечень ингредиентов строится так же:

Rp.: Amidopyrini 0,3
     Coffeini-natrii benzoatis 0,1

Но приписка (subscriptio) в рецепте на сложный порошок будет выглядеть несколько иначе. Поскольку здесь берется не один, а несколько препаратов, уже недостаточно будет написать только "дай таких доз числом 6". Очевидно, врач хочет, чтобы больной получил смесь обоих веществ, причем смесь равномерную. Поэтому в приписке необходимо указать фармацевту: "смешай, чтобы сделать порошок - misce, fiat pulvis". Только после этих слов следует указать, сколько доз смеси нужно отпустить больному. Тогда рецепт будет выглядеть так.

Rp.: Amidopyrini 0,3
     Coffeini-natrii benzoatis 0,1
     M. f. puiv. D. t. d. N. 6
     S. По 1 порошку при головной боли

Второй особенностью построения рецепта на сложный порошок (или любую другую сложную лекарственную форму) является установленный порядок написания ингредиентов. Принято размещать в перечне материалов ингредиенты в порядке значимости, а именно: первым писать basis, затем adjuvans, затем constituens и, наконец, corrigens. Этот порядок сокращается в тех случаях, если adjuvans требуется не один, а больше или, наоборот, пропись не содержит какого-либо из ингредиентов.

Приведенные рецептурные прописи можно написать и по-другому, используя дивизионный (разделительный) способ построения и расчета рецепта.

При дивизионном способе в перечне материалов обозначают суммарную дозу лекарственного вещества, в приписке указывают, на сколько равных частей следует разделить взятое количество медикаментов.

Сильнодействующие вещества с малыми разовыми дозами оказывают обычно основное фармакотерапевтическое действие, то есть являются basis рецептурных прописей. Широкое применение этих веществ в медицинской практике способствовало появлению еще одного правила построения рецепта на сложные порошки. Если доза basis меньше двух десятых грамма (нижний предел колебаний принятого веса порошка), то в пропись необходимо ввести какое-либо формообразующее вещество, в количестве, обеспечивающем достижение общепринятого веса^*. В таком случае constituens прописывают в дозе 0,3-0,5 на один порошок, не учитывая веса basis вовсе.

^* (Отсюда, естественно, вытекает и другое правило, часто игнорируемое врачами. Если вес basis (или basis и adjuvans вместе) превышает 0,2, то надобность во введении в пропись constituens отпадает. В этом случае constituens не исполняет своего прямого назначения как формообразующее вещество, а лишь удорожает стоимость лекарства.)

Введение формообразующего вещества в указанных случаях преследует 2 цели: первая - облегчить изготовление порошка; вторая и главная - сохранить предписанную врачом дозу. Дело в том, что, если бы, например, принять за возможное отпуск из аптеки порошка, который содержит одну разовую дозу платифиллина гидротартрата, равную 0,005, то прием такого порошка больным оказался бы практически невозможным, во всяком случае не дал бы ожидаемого спазмолитического действия. Ничтожное количество препарата (0,005) невозможно перенести без значительных потерь из ступы в бумажную капсулу, а из бумажной капсулы - в рот больного, да вдобавок еще препарат частично остался бы на слизистой оболочке рта, откуда всасывание его затруднено. В результате этих чисто механических причин больной не получил бы нужной дозы вещества и терапевтический эффект отсутствовал бы. Иначе обстоит дело при наличии формообразующего вещества: оно защищает basis от потерь, облегчает изготовление порошка и делает более удобным прием его больным.

Именно поэтому следует признать нерациональной и терапевтически несостоятельной пропись:

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005 
     D. t. d. N. 6
     S. По 1 порошку при спастических болях в кишечнике

И, наоборот, вполне обоснованно прописывать тот же препарат совместно с формообразующим веществом:

Rp: Platyphyllini hydrotartratis 0,005 
    Sacchari 0,3
    M. f. pulv. D. t. d. N. 6 
    S. По 1 порошку при спастических болях в кишечнике

Введенный в настоящую пропись saccharum (тростниковый или свекловичный сахар) является одним из наиболее применимых constituens для порошков. Кроме свекловичного, в качестве формообразующих веществ используются и другие сахара: виноградный (saccharum uvicum) или глюкозу (glucosum), молочный сахар (saccharum lactis). Молочный сахар наименее гигроскопичен, но уступает другим сахарам в сладости. Эти свойства молочного сахара заставляют предпочитать его в качестве формообразующего вещества, но не позволяют применять saccharum lactis как вещество, исправляющее вкус (corrigens). Кроме Сахаров, как формообразующие вещества для порошков используют также натрия гидрокарбонат (natrii hydrocarbonas), а в отдельных случаях и лакричный порошок - pulvis Glycyrrhizae (порошок солодкового корня).

В связи с неприятным вкусом многих лекарств (кофеин, опий и пр.) в порошки (и в другие лекарственные формы) часто примешивают вещества, скрадывающие этот неприятный вкус - corrigentia. Чаще всего используют один из перечисленных Сахаров, употребляемых как constituens. В таком случае сахар в порошке выполняет одновременно и функции формообразующего вещества и corrigens:

Rp.: Coffeini-natrii benzoatis 0,1 
     Glucosi 0,3
     M. f. pulv. D. t. d. N. 6 
     S. По 1 порошку при головных болях

Кроме Сахаров, но значительно реже, для исправления вкуса и запаха используют маслосахара (см. ниже), порошок корицы (pulvis corticis Cinnamomi), порошок фиалкового корня (pulvis rhizomatis Iridis) и некоторые другие, еще менее употребляемые вещества.

Однако в ряде случаев лекарства обладают неисправимо неприятным либо горьким вкусом (хинин) или же раздражают (или окрашивают) слизистые оболочки полости рта, вредно воздействуют на ткани зуба (препараты железа). Такие средства обычно выписывают в защитных оболочках - капсулах (желатиновых и геладуратовых) или облатках (крахмальных капсулах).

Наиболее часто применяют твердые желатиновые капсулы - capsulae gelatinosae operculatae, состоящие из двух коротких, закрытых с одной стороны и плотно входящих друг в друга полых цилиндров, изготовляемых из лучших сортов животного клея (желатины). Заключенное в такую капсулу лекарственное вещество в полости рта не раздражает ни слизистых оболочек, ни вкусовых рецепторов, что, безусловно, облегчает его прием (особенно в детской практике).

Прописывание порошков в капсулах отличается той особенностью, что в subscriptio рецепта после слов "дай таких доз числом" нужно указать "в желатиновых капсулах" - in capsulis gelatinosis.

Rp.: Methyleni coerulei 0,05 
     Natrii salicylates 
     Hexamethylentetramini  0,2 
     M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps. gelat.
     S. По 1 порошку (капсуле) после приема пищи

В некоторых случаях капсулы служат для предохранения лекарственного вещества от взаимодействия с кислым желудочным содержимым (опасность разложения препарата, например, экстракта мужского папоротника). При этом используют свойство геладуратовых капсул растворяться только в щелочном содержимом кишечника. Геладуратовые, или глютоидные капсулы (capsulae geladuratae, s. glutoidales) представляют собой желатиновые капсулы, обработанные формалином или его парами, что повышает стойкость желатина к воздействиям желудочного сока.

Rp.: Heptylresorcini 0,1
     D. t. d. N. 12 in caps. gelat.
     S. По 1 капсуле каждые 3-5 мин.

Rp.: Extr. Filicis maris aetherei 0,5 
     D. t. d. N. 12 in caps. glutoid. 
     S. По 1 капсуле каждые 5-10 мин., запивать 2% раствором соды

На последнем примере следует несколько остановиться. Дело в том, что в данном случае заключен в капсулу не порошок, а густой экстракт. Существует еще 2-3 таких случая, когда в капсулу на заводе помещают не порошки, а жидкие лекарственные вещества (валидол, касторовое масло). Основываясь на этом, некоторые авторы пытаются выделить капсулы как самостоятельную лекарственную форму. С этим, конечно, нельзя согласиться по той простой причине, что капсулы являются лишь формой упаковки лекарственных веществ и не более. Кроме того, случаи заключения в капсулы непорошкообразных веществ столь редки, что они только подчеркивают общее правило: капсулы являются защитной оболочкой для порошков либо лекарственных веществ, обладающих неисправимо плохими органолептическими свойствами или требующих предохранения от контактирования с кислым содержимым желудка.

Кроме желатиновых капсул, существуют еще и крахмальные капсулы, или облатки (capsulae amylaceae s. oblatae). Они имеют форму тонкостенной низкой чашечки, закрывающейся крышечкой такой же формы. Как и капсулы, облатки изготовляются заводским путем, но не из животного клея, а из растительного сырья - смеси крахмала с крахмальным клейстером. Облатки быстрее, чем желатиновые капсулы, размягчаются и распадаются под влиянием влаги и пищеварительных соков. В этом их преимущество с точки зрения врача и. недостаток с точки зрения фармацевта (меньшая стойкость при хранении). Врач, желающий, чтобы прописываемый порошок был отпущен в облатках, должен сделать пометку об этом в subscriptio.

Rp.: Chinini hydrochloridi 0,3 
     D. t. d. N. 12 in obl. 
     S. По 2 облатки за 5-6 час. до предполагаемого приступа малярии

Следовательно, капсулы (желатиновые и крахмальные) принимаются внутрь вместе с порошком и служат для защиты порошка от соприкосновения с определенными полостями организма.

Нередки и такие случаи, когда прописываемый порошок следует защитить от окружающей атмосферной среды. Это касается, главным образом, таких порошков, в состав которых входят гигроскопические или летучие вещества, а также жирные масла.

К часто применяемым гигроскопическим ингредиентам порошков следует отнести прежде всего сухие экстракты. Экстрактами (extracta - множ. число; extractum - ед. число; extracti - род. падеж ед. числа) называются сгущенные путем выпаривания спиртовые или водные извлечения из растительного сырья. В порошках прописываются сухие экстракты (extracta sicca), которые представляют собой аморфные порошки. Они очень легко отсыревают и становятся комковатыми, а следовательно, негодными к употреблению. Именно с целью предохранения от отсыревания порошки, содержащие сухие экстракты, отпускаются не в обычной бумажной капсуле, а в вощаной или парафинированной бумаге. При прописывании такого порошка врач должен сделать соответствующую пометку в subscriptio рецепта:

Rp.: Extr. Belladonnae sicci 0,015 
     Bismuthi subnitratis 
     Magnesii oxydi  0,25 
     M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in chart. cerat. 
     S. По 1 порошку непосредственно перед едой.

В приведенном примере пропись не содержит constituens: и висмута нитрат основной, и магния окись являются, хотя и вспомогательными, но активно действующими медикаментами (adjuvans). Если же пропись содержит constituens, то в качестве его берут молочный сахар, не обладающий гигроскопичностью.

Rp.: Extr. Opii sicci 0,12 
     Sacchari lactis 1,8 
     M. f. pulv. Div. in part. aeq. N. 6 
     Da in chart. paraff. 
     S. По 1 порошку при болях в животе, по назначению врача

Из приведенной прописи видно, что дивизионный метод применяется также при назначении порошков в специальной упаковке (в том числе и в капсулах).

В вощаной или парафинированной бумаге следует прописывать также порошки, в состав которых входят летучие вещества (эфирные масла).

Rp.: Camphorae 0,6 
     Sacchari lactis 1,8 
     M. f. pulv. Div. in part. aeq. N. 6 
     Da in chart. cerat. 
     S. По 1 порошку каждые 2 часа

Эфирные масла могут быть и составной частью constituens. В этих случаях эфирное масло служит для исправления вкуса и запаха базиса, но так как само по себе оно добавлено быть не может, его предварительно растирают с сахаром. Таким образом, создается своеобразное вещество, называемое маслосахаром (oleosaccharum) и выполняющее в порошке одновременно роль constituens и corrigens. Маслосахара носят обычно название растения, из которого добывают эфирное масло, например, маслосахар розы (oleosaccharum Rosae), маслосахар аниса (oleosaccharum Anisi), маслосахар померанца (oleosaccharum Aurantii) и т. п. Прописывая порошки, содержащие маслосахара, врач должен сделать в subscriptio пометку об отпуске их в вощеной (парафинированной) бумаге:

Rp.: Codeini phosphatis 0,18
     Natrii hydrocarbonatis
     Oleosacchari Anisi  3,0
     M. f. pulv. Div. in part. aeq. N. 12
     Da in chart. paraff.
     S. По 1 порошку 3-4 раза в день при сухом кашле

Наконец, в вощеной бумаге отпускают и лекарственные вещества, содержащие жирные масла, которые могут окисляться (прогоркать) при свободном доступе воздуха. К таким веществам принадлежит, в частности, спорынья (Secale cornutum).

Rp.: Pulv. Secalis cornuti 0,5 
     D. t. d. N. 6 in chart. cerat. 
     S. По 1 порошку 4-5 раз в день

Все сказанное выше относится к правилам построения магистральных прописей на порошки, то есть прописей, составляемых врачом. Эти правила дают возможность прописывать в порошках самые разнообразные лекарственные вещества как в чистом виде, так и в различных комбинациях. В этом одно из важных положительных качеств порошков.