На Дальнем Востоке является заносным растением. Обнаруживался только в Приморье, однако в последнее время А. П. Нечаевым (1971) найден на Нижнем Амуре близ Софийска. В растении содержатся алкалоиды кониин, метилкониин, коницеин, конгидрин и псевдоконгидрин. Среди них наиболее активен (и наиболее ядовит) кониин. Все части растения ядовиты.
Препараты травы болиголова употребляются иногда в народной медицине как болеутоляющие и противосудорожные средства (Варлих, 1912), однако это сопряжено с немалым риском, потому что содержание алкалоидов в растениях существенно колеблется. Из-за этого доза травы, которая один раз была малоактивной, может в другой раз неожиданно вызвать отравление.
При растирании частей растения в руках загрязненные соком участки кожи временно утрачивают чувствительность. Эта особенность болиголова явилась причиной его использования в качестве наружного болеутоляющего средства: делают припарки из облитых кипятком свежих листьев растения.