е) Аминогликозиды

К группе аминогликозидов относят ряд родственных по химической структуре антибиотиков, которые имеют также сходство по характеру, механизму и спектру антибактериального действия. В данную группу антибиотиков включают стрептомицин, неомицин, гентамицин, сизомицин и др.

Антибиотик стрептомицин, впервые выделенный в 1943 г. Ваксманом, получают из лучистого гриба Streptomyces globisporus streptomycini. Наиболее важное практическое значение стрептомицин имеет как противотуберкулезное средство. Следует, однако, иметь в виду, что срептомицин относится к типичным антибиотикам широкого спектра действия. Кроме микобактерий туберкулеза, к нему чувствительны многие другие виды микроорганизмов: стрепто- и стафилококки, диплококки, кишечная группа бактерий, возбудители чумы, туляремии и бруцеллеза (см. рис. 29).

Таким образом, помимо терапии туберкулеза, стрептомицин может быть использован при лечении сепсиса, эндокардита, плеврита, пневмонии, эпидемического менингита, инфекций мочевыводящих путей, гонореи, коклюша, туляремии, чумы, бруцеллеза и ряда других инфекций.

Препараты стрептомицина не всасываются из Желудочно-кишечного тракта, поэтому их вводят внутримышечно или в полости тела. Длительность действия стрептомицина при внутримышечном введении около 8-12 ч.

В практике используют следующие препараты стрептомицина: стрептомицина сульфат и стрептомицин-хлоркальциевый комплекс. По свойствам эти препараты идентичны. Различие между ними сводится только к тому, что стрептомицин-хлоркальциевый комплекс можно вводить эндолюмбально (под оболочки мозга). Стрептомицина сульфат вводить под оболочки мозга нельзя.

Для побочного действия стрептомицина и других аминогликозидов наиболее характерны поражения слуха и вестибулярные расстройства, а также нарушения функций почек. Кроме того, аминогликозиды вызывают аллергические реакции и дисбактериозы.

По свойствам и применению к препаратам стрептомицина близок канамицина сульфат, однако он более токсичен.

Неомицином называют смесь близких по строению и свойствам антибиотиков (неомицинов), продуцируемых некоторыми грибами - актиномицетами. В практике используется неомицина сульфат, представляющий собой смесь сульфатов неомицина.

Неомицин - антибиотик широкого спектра действия и в этом отношении близок к стрептомицину. К нему чувствительны стрепто- и стафилококки, палочка сибирской язвы, диплококки, кишечная группа бактерий (кишечная палочка, палочки дизентерии и брюшного тифа), протей и многие другие виды бактерий. В отличие от стрептомицина и канамицина неомицин неактивен в отношении микобактерий туберкулеза.

Неомицин очень токсичен: вызывает снижение слуха, вестибулярные нарушения и поражения почек. Его используют главным образом наружно для лечения гнойных поражений кожи (пиодермия, инфицированные экземы и др.), инфицированных ран, поражений слизистых оболочек глаза (кератиты, конъюнктивиты).

Неомицин назначают также внутрь в целях обеззараживания (санация) пищеварительного тракта перед хирургическими операциями на органах пищеварения или для лечения инфекций пищеварительного тракта (энтериты, энтероколиты и др.). Кроме того, неомицин можно вводить в полости тела (плевральная, брюшная) в случаях их поражений чувствительной к неомицину микрофлорой (в частности, при эмпиеме плевры, перитонитах).

При приеме неомицина внутрь его токсическое действие на организм обычно не проявляется, так как препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта.

При введении в полости тела неомицин может всасываться в кровь и вызывать указанные выше токсические эффекты. Поэтому в полости тела неомицин назначают непродолжительно под тщательным врачебным контролем.

Другие антибиотики-аминогликозиды - гентамицина сульфат и сизомицина сульфат - по спектру антимикробной активности близки к неомицину и отличаются от него только значительно более высокой активностью в отношении синегнойной палочки и протея. Однако по сравнению с неомицином эти препараты менее токсичны, в связи с чем их назначают парентерально (обычно в мышцу) для лечения заболеваний, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами.

Препараты

Стрептомицина сульфат, Streptomycini sulfas - белый порошок, легко растворимый в воде.

Внутримышечно назначают по 0,5 г препарата 1-2 раза в сутки. Растворы препарата готовят непосредственно перед употреблением по тем же принципам, что и растворы других антибиотиков.

Высшие дозы (для взрослых): внутримышечно - разовая 1 г, суточная 2 г.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б.

Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс, Streptomycini et Calcii chloridum - белый порошок или пористая масса, хорошо растворимые в воде.

Назначают внутримышечно в тех же дозах, что и стрептомицина сульфат. Эндолюмбально взрослым вводят по 0,05-0,075 г.

Форма выпуска: во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,5 г.

Хранение: список Б.

Неомицина сульфат, Neomycini sulfas - белый или желтовато-белый порошок, легко растворимый в воде.

Наружно применяют в 0,5% водном растворе, приготовляемом непосредственно перед употреблением на стерильной дистиллированной воде, или в 0,5-2% мазях. Внутрь назначают по 0,1 - 0,25 г на прием 1-2 раза в сутки.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; во флаконах по 0,5 г; 0,5% и 2% мазь в тубах по 15 и 30 г; пленки глазные.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Примеры рецептов

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5 
     D.t.d.N. 20
     S. По 0,5 г внутримышечно 2 раза в день, 
        предварительно растворив в 3 мл 0,5% 
        раствора новокаина.

Rp.: Unguenti Neomycini sulfatis 2% - 15,0
     D.S. Наносить на пораженные участки кожи.