3. Антигистаминные средства

Антигистаминными средствами называют лекарственные вещества, предупреждающие действие гистамина на специфические гистаминовые рецепторы.

Гистамин - один из биогенных аминов, который в организме принимает участие в регуляции некоторых физиологических функций (например, желудочной секреции), а при аллергических состояниях выступает в роли одного из медиаторов аллергии.

Эффекты гистамина связаны с его влиянием на специфические гистаминочувствительные рецепторы, обозначаемые как Н-рецепторы (от первой буквы латинского названия гистамина - Histaminum). Различают два вида Н-рецепторов: Н₁ и Н₂.

Гистамин вызывает расширение капилляров кровеносных сосудов (в связи с чем снижается артериальное давление) и повышает их проницаемость (что ведет к возникновению отеков), оказывает выраженное спазматическое действие на гладкую мускулатуру, в частности вызывает спазм бронхов. Эти эффекты связаны с возбуждением Н₁-рецепторов и наблюдаются как проявление аллергических реакций. Действуя на Н₂-рецепторы, гистамин увеличивает секрецию желез желудка (это свойство гистамина используют для диагностики заболеваний желудка - см. главу 15, 2, а).

Антигистаминные средства блокируют гистаминочувствительные рецепторы и предупреждают их возбуждение под влиянием гистамина.

К антигистаминным средствам, блокирующим Н₁-рецепторы, относятся димедрол, дипразин, диазолин, фенкарол, супрастин, тавегил. Основным показанием к их назначению являются легкие и средней тяжести аллергические состояния (зуд, крапивница, сенная лихорадка, отек Квинке и др.).

Димедрол обладает выраженной антигистаминной активностью и применяется в связи с этим как лечебное средство при крапивнице, сенной лихорадке, сывороточной болезни, анафилактических реакциях, вазомоторном насморке, аллергическом конъюнктивите, зудящих дерматозах и др. Кроме того, димедрол угнетающе влияет на ЦНС и используется как снотворное средство. Препарат назначают внутрь, а также внутримышечно и внутривенно; подкожно димедрол вводить нельзя, так как он оказывает раздражающее действие.

Близким по строению и свойствам к димедролу препаратом является тавегил. От отличается от димедрола большей активностью и продолжительностью действия.

Дипразин (пипольфен) - соединение, близкое по химическому строению к аминазину (производное фенотиазина). По антигистаминной активности превосходит димедрол. Оказывает также седативное действие, обладает м-холиноблокирующими, противорвотными свойствами, усиливает действие наркотических, снотворных, анальгетических и анестезирующих веществ и понижает температуру тела.

Дипразин применяют при аллергических состояниях, а также в хирургической практике для усиления действия наркотических и анальгетических средств. Препарат назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; подкожно дипразин вводить нельзя в связи с раздражающим действием. Это действие дипразина может быть причиной дерматитов и раздражения слизистых оболочек, поэтому при работе с дипразином следует соблюдать меры предосторожности, как при работе с аминазином (см. главу 11, 1, а).

С дипразином имеет сходство супрастин, который, однако, обладает менее выраженными седативными свойствами.

В связи с угнетающим действием на ЦНС димедрол, тавегил, дипразин и супрастин не следует назначать во время работы водителям транспорта, рабочим у станка и т. д.

Диазолин по антигистаминной активности близок к димедролу, однако в отличие от него не оказывает седативного или снотворного действия и поэтому может применяться как антигистаминное средство в тех случаях, когда угнетающее влияние на ЦНС нежелательно. Диазолин назначают только внутрь. На слизистые оболочки пищеварительного тракта он оказывает раздражающее действие, поэтому противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях.

Сходными с диазолином особенностями действия обладает фенкарол.

Из антигистаминных средств, блокирующих Н₂-рецепторы, в медицинской практике используют циметидин и ранитидин. Препараты уменьшают секрецию кислоты хлористоводородной и пепсина в желудке и в связи с этим эффективны при лечении язвенной болезни желудка.