б) Нейролептики разного химического строения

Галоперидол по химическому строению принципиально отличается от производных фенотиазина, но во многом сходен с ними по фармакологическому действию. У галоперидола весьма выражены антипсихотические и транквилизирующие свойства. Он потенцирует действие наркотических, снотворных и анальгетических средств. По силе противорвотного действия галоперидол значительно превосходит аминазин и трифтазин. Адреноблокирующая активность галоперидола выражена значительно слабее, чем у аминазина, а м-холиноблокирующие (атропиноподобные) свойства отсутствуют.

Применяется галоперидол при терапии психозов и в ряде случаев оказывается эффективным, когда лечение другими нейролептиками было безуспешно. Может использоваться в качестве противорвотного средства, а также для потенцирования действия снотворных и анальгетических средств.

Из осложнений галоперидол чаще всего вызывает симптомы паркинсонизма. Иногда наблюдаются повышение чувствительности кожи к солнечным лучам и аллергические реакции.

По химическому строению и свойствам с галоперидолом сходны дроперидол, который применяют главным образом для целей нейролептаналгезии (см. главу 10, 1, в), и трифлуперидол (триседил), который применяют по тем же показаниям, что и галоперидол.

Из нейролептиков разного химического строения практически ценными препаратами являются хлорпротиксен, который наряду с транквилизирующим и антипсихотическим действием обладает антидепрессивной активностью, и клозапин (лепонекс), не вызывающий экстрапирамидных расстройств.

Препараты

Аминазин, Aminazinum - белый порошок, очень легко растворимый в воде.

Применяют внутрь (после еды) по 0,025-0,2 г 1-3 раза в день и парентерально (внутримышечно и внутривенно). Внутривенно вводят по 1-3 мл 2,5% раствора, предварительно разбавив его 10- 20 мл 5% или 20-40% раствора глюкозы либо изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно (в течение 5 мин). Внутримышечно вводят по 2-5 мл 2,5% раствора, предварительно добавив к нему 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,3 г суточная 1,5 г; внутримышечно - разовая 0,15 г, суточная 1 г в вену - разовая 0,05 г, суточная 0,25 г.

Формы выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г, ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл 2,5% раствора.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Трифтазин, Triftazinum - белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Внутрь применяют в дозе от 0,001-0,005 до 0,01-0,02 г на прием (после еды) 2-4 раза в день. Внутримышечно вводят по 0,5-1 мл 0,2% раствора 1-4 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001; 0,005 и 0,01 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Галоперидол, Haloperidolum. Назначают внутрь и парентерально (внутримышечно и внутривенно). Внутрь применяют в таблетках по 0,0015-0,003 г 2-3 раза в день или в виде 0,2% раствора по 10-20 капель на прием 2-3 раза в день. Парентерально вводят по 0,4-1 мл 0,5% раствора.

Формы выпуска: таблетки по 0,001; 0,005 и 0,01 г; 0,2% раствор во флаконах по 10 мл (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,5% раствора.

Хранение: список Б.

Примеры рецептов

Rp.: Dragee Aminazini 0,05 
     D.t.d.N. 20 
     S. По 1 драже 3 раза в день после еды.

Rp.: Solutionis Aminazini 2,5% - 5 ml 
     D.t.d.N. 10 in ampullis
     S. К содержимому ампулы прибавить 2 мл 0,5% раствора новокаина.
        Вводить внутримышечно по 5 мл 2 раза в день.

Rp.: Solutionis Haloperidoli 0,2% - 10 ml 
     D.t.d.N. 3 
     S. По 10 капель внутрь 3 раза в день.