б) Производные пиразолона

Производные пиразолона (амидопирин, анальгин, бутадион), подобно салицилатам, оказывают аналгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и противоревматическое действие. По активности многие производные пиразолона превосходят салицилаты.

Амидопирин (пирамидон) отличается выраженной аналгезирующей и противовоспалительной активностью. Противоревматическое действие его по сравнению с салицилатами более выражено. Применяется при головных, суставных и мышечных болях, невралгиях.

В качестве побочных эффектов амидопирин и другие производные пиразолона вызывают лейкопению, аллергические реакции. Возможны задержка воды в организме и отеки вследствие уменьшения под влиянием амидопирина диуреза. В результате применения препарата наблюдается окрашивание мочи в красный цвет из-за присутствия в ней продуктов распада амидопирина соответствующей окраски.

Анальгин по свойствам близок к амидопирину. Отличается от него несколько большей активностью и более быстрым развитием анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного эффекта. Однако по длительности действия уступает амидопирину.

Показания к применению и возможные побочные эффекты анальгина сходны с таковыми у амидопирина. Анальгин несколько менее токсичен, чем амидопирин. Препарат оказывает местнораздражающее действие на ткани, поэтому его инъекции болезненны.

Бутадион (фунилбутазон) по фармакологическим свойствам аналогичен амидопирину и анальгину, но по активности значительно превосходит их. Отличается также относительно быстрым развитием и большей длительностью действия. В связи с высокой противовоспалительной и противоревматической активностью применяется для лечения ревматизма, разных форм полиартрита и других болезней суставов. Кроме того, бутадион эффективен при подагре (см. главу 22).

Бутадион весьма токсичен. При его применении возможны признаки раздражения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе), а при длительном применении - возникновение язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, при терапии бутадионом возникают изменения крови (лейкопения, анемия и др.), отеки и аллергические реакции. В связи с этим лечение бутадионом должно проводиться под строгим врачебным контролем.

Бутадион противопоказан при язвенной болезни, заболеваниях печени и почек, органов кроветворения, сердечной недостаточности, нарушениях сердечного ритма.

Комбинированные препараты, содержащие бутадион и амидопирин, например, реопирин (пирабутол), по свойствам соответствуют бутадиону, а по активности и длительности действия превосходят его. Показания и противопоказания к их применению такие же, как и у бутадиона.