Глава 7. Снотворные средства

Снотворными называются лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. Практическая ценность снотворных средств заключается в том, что при бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные оказывают седативное действие.

Среди снотворных средств различают производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и др.), производные бензодиазепина (нитразепам) и препараты иного химического строения (бромизовал, хлоралгидрат и др.).

Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты) по характеру действия на ЦНС близки к средствам для наркоза. В зависимости от величины дозы в действии барбитуратов можно наблюдать три стадии: сон, наркоз и агональную стадию. Различие между основными фармакологическими эффектами этих веществ связано лишь с разной степенью угнетения функций ЦНС, что зависит от активности и дозы препаратов, а также пути введения.

Отдельные препараты из группы барбитуратов отличаются друг от друга в основном по скорости наступления снотворного эффекта и длительности действия. Скорость развития эффекта барбитуратов зависит от быстроты их всасывания из пищеварительного тракта, а различия в длительности действия обусловлены особенностями их превращения в организме и выделения из него.

Фенобарбитал (люминал). Относительно медленно всасывается из пищеварительного тракта, частично (около 35%) инактивируется в печени и выделяется почками. В связи с этим снотворный эффект фенобарбитала развивается медленно (через 1 ч) и отличается большой (около 8 ч) продолжительностью.

Как снотворное препарат принимают за час до отхода ко сну. В качестве успокаивающего средства фенобарбитал назначают в малых дозах при лечении неврозов, стенокардии, гипертонической болезни и т. п.

Фенобарбитал угнетает возбудимость двигательных центров головного мозга и за счет этого оказывает противоэпилептическое действие (см. главу 8). При повторных приемах препарата возможна его кумуляция, что сопровождается развитием ряда побочных эффектов, которые проявляются сонливостью, апатией, понижением работоспособности.

Этаминал-натрий (нембутал), барбамил. В отличие от фенобарбитала быстрее всасываются из пищеварительного тракта, инактивируются в печени и в виде метаболитов выводятся почками. Снотворный эффект этих препаратов развивается через 20-30 мин после приема внутрь и продолжается около 6 ч.

Как снотворные этаминал-натрий и барбамил назначают за 20-30 мин до отхода ко сну.

Кумуляции при их длительном применении обычно не возникает, поэтому побочные эффекты эти препараты вызывают относительно редко.

Для всех барбитуратов характерна способность нарушать фазовую структуру сна (уменьшается продолжительность фазы "быстрого сна").

В течении сна выделяют две фазы, которые неоднократно чередуются друг с другом на протяжении всего периода сна. Одна из этих фаз, характеризующаяся уменьшением электрической активности мозга, замедлением пульса и дыхания, обозначается как "медленный сон". Другую фазу называют "быстрым сном". Фаза быстрого сна сопровождается усиленной биоэлектрической активностью мозга, быстрыми движениями глаз, учащением пульса и дыхания, сновидениями. Длительные изменения продолжительности какой-либо из фаз сна могут приводить к нарушениям функций ЦНС.

К снотворным средствам из группы производных бензодиазепина относится нитразепам (неозепам, эуноктин, радедорм). По химическому строению и свойствам этот препарат сходен с сибазоном и другими транквилизаторами группы производных бензодиазепина (см. главу 11, 2). Подобно указанным препаратам, нитразепам обладает транквилизирующим эффектом, однако отличается от них более выраженным снотворным действием. Сон наступает через 20-45 мин. Длительность снотворного эффекта 6-8 ч. В отличие от барбитуратов нитразепам в меньшей степени укорачивает фазу "быстрого сна".

Сибазон и хлозепид также могут применяться при расстройствах сна, возникающих на фоне эмоционального напряжения и неврозов.

Снотворные средства иного химического строения используются в практике относительно редко, поскольку уступают барбитуратам и нитразепаму по ряду свойств. Например, хлоралгидрат оказывает выраженное местнораздражающее действие, бромизовал значительно менее активен и т. д.

В качестве снотворных средств иногда используют также антигистаминный препарат - димедрол (см. главу 25; 3) или средство для наркоза - натрия оксибутират (см. главу 5; 2), который с этой целью назначают в субнаркотических дозах.

Следует иметь в виду, что все препараты снотворного действия замедляют реакции человека на внешние раздражители, поэтому снотворные нельзя назначать до и во время работы лицам, профессия которых требует быстрых двигательных и психических реакций (водители транспорта и др.).

Острые отравления снотворными средствами происходят обычно в результате неосторожного их применения или при попытках к самоубийству. В начальных стадиях отравления пострадавшие жалуются на слабость, сонливость, усталость, головную боль, ощущение тяжести в голове. В дальнейшем развиваются признаки глубокого угнетения ЦНС: потеря сознания, отсутствие реакций на болевые раздражения, ослабление рефлексов, угнетение дыхания, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, падение артериального давления.

Помощь при отравлении снотворными средствами сводится к следующему. Сначала необходимо принять меры для удаления яда из желудочно-кишечного тракта, для чего делают промывание желудка, а затем вводят внутрь активированный уголь, солевые слабительные (магния или натрия сульфат). В связи с угнетением дыхания проводят кислородную терапию (ингаляция кислорода), а при очень глубоком угнетении или остановке дыхания прибегают к искусственному дыханию.

С целью уменьшения концентрации снотворных веществ в крови и ускорения их выделения из организма проводят гемосорбцию, гемодиализ или перитонеальный диализ (см. раздел IV, 2), а также используют метод так называемого форсированного диуреза (см. раздел IV, 2). Аналептики - бемегрид и др. (см. главу 12) показаны лишь при легких отравлениях снотворными средствами и противопоказаны при глубоком угнетении дыхания.

Если пострадавший находится в бессознательном состоянии, следует принять меры для профилактики асфиксии (удалить зубные протезы, фиксировать язык). Необходимо также менять положение тела пострадавшего в постели для предупреждения пролежней и осложнений со стороны легких.

Препараты

Фенобарбитал, Phenobarbitalum - белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха, очень мало растворим в воде.

Назначают внутрь как снотворное средство по 0,1-0,2 г на ночь, как противоэпилептическое - по 0,05-0,1 г 2 раза в день, в качестве успокаивающего средства - по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день.

Высшие дозы (для взрослых) внутрь - разовая 0,2 г, суточная 0,5 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г (для детей), 0,05 и 0,1 г.

Хранение: список Б.

Этаминал-натрий, Aethaminalum-natrium - белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса, растворимый в воде.

Как снотворное средство назначают внутрь по 0,1-0,2 г за полчаса до сна. Препарат можно применять ректально (в суппозиториях и клизмах по 0,2-0,3 г) и вводить в вену в виде 5% стерильного раствора.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая - 0,3 г, суточная 0,6 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г.

Хранение: список Б.

Барбамил, Barbamylum - белый порошок, легко растворимый в воде.

Применяют внутрь за полчаса до сна по 0,1-0,2 г или ректально (в суппозиториях и клизмах) по 0,3 г. Парентерально (внутримышечно, внутривенно) вводят в виде 5% стерильного раствора.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Хранение: список Б.

Нитразепам, Nitrazepamum - желтоватый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,005-0,01 г за полчаса до сна.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г.

Хранение: список Б.

Пример рецепта

Rp.: Nitrazepami 0,01
     D.t.d.N.20 in tabulettis
     S. По 1 таблетке за полчаса до отхода ко сну.