Ароматические сульфоны

Из ароматических сульфонов наибольшее значение в качестве химио-терапевтических средств приобрели диаминодифенилсульфон и его производные.

4,4'-диаминодпфенплсульфон (ДДС, Dapson) обладает антибактериальным действием в отношении различных бактерий. Наибольшее практическое значение он приобрел для лечения проказы. Длительное применение диаминодифенилсульфона внутрь дает хороший лечебный эффект при этом тяжелом заболевании. Отрицательным качеством описываемого препарата является довольно высокая токсичность. При неосторожном применении он может вызвать отравление. Из побочных действий при применении ДДС наблюдается цианоз, зависящий от образования в крови метгемоглобина, кожные поражения и лейкопении с агранулоцитозом.

Ряд производных ДДС обладают свойством постепенно разлагаться в организме с образованием исходного продукта и оказывать лечебное действие. Такие производные лучше переносятся больными, чем сам ДДС. Из них наибольшее значение приобрел солюсульфон — тетранатриевая соль 4,4'-ди-(3-фенил-1,3-дисульфо-пропиламино)-дифенилсульфона

Солюсульфон

Солюсульфон хорошо растворяется в воде. Его 50% водные растворы применяются для внутримышечного введения.

Вначале солюсульфон применялся для лечения туберкулеза, но в настоящее время в связи с появлением более эффективных противотуберкулезных препаратов он сохранил свое значение для лечения проказы и является одним из лучших препаратов, применяемых для этой цели.

Продукт взаимодействия диаминодифенилсульфона и диметиламино-бензальдегида получил название сульфаметина. Сульфаметин в отличие от солюсульфона совершенно нерастворим в воде. Он применяется в виде взвеси в глицерине для введения в очаги поражения при костно-суставном туберкулезе. Благодаря плохой растворимости сульфаметин плохо всасывается и длительно задерживается на месте инъекции. Применение сульфаметина может дать побочные явления, выражающиеся недомоганием и подъемом температуры. В процессе лечения необходимы анализы крови и мочи.

Препараты

Диаминодифенилсульфон (Diaminodiphenylsulfonum). Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, легко растворимый в разбавленных кислотах, спирте, ацетоне, этилацетате. Применяется внутрь для лечения лепры в дозах, начиная от 0,05—0,1 г в день с увеличением в течение 5—6 недель до максимально переносимой дозы, которая обычно не превышает 0,3 г в сутки.

Солюсульфон (Solusulfonum). Белый порошок, растворимый в воде; 50% растворы вводят внутримышечно, начиная с 2 мл, 2 раза в неделю. В дальнейшем разовую дозу еженедельно увеличивают на 0,5 мл. К четвертой неделе она достигает 3,5 мл. Дальнейшее лечение проводят этой дозой препарата, если не наблюдается осложнений. Лечение продолжается длительное время.

Сульфаметин (Sulfamethinum). Желтый безвкусный порошок, плохо растворимый в воде, спирте и других органических растворителях. Применяется в виде 5—10% взвеси в глицерине по 1—2 мл 1—2 раза в неделю или назначается 10% мазь.