Соединения тяжелых металлов оказывают как антимикробное, так и характерное местное действие на ткани организма (вяжущее, раздражающее, прижигающее влияние). Действие солей тяжелых металлов зависит от способности ионов металлов при взаимодействии с белками образовывать альбуминаты. В качестве второго продукта этой реакции выделяется свободная кислота.
Характер местного действия солей тяжелых металлов зависит от плотности образующегося альбумината. У металлов, дающих более плотные альбуминаты, в большей степени выражено вяжущее действие. Плотность альбумината обусловлена свойствами самого металла. На этом основании тяжелые металлы располагаются в следующий ряд: Al, Pb, Fe, Си, Ag, Hg. Наиболее плотный альбуминат образуют соли алюминия, наиболее рыхлый — соли ртути.
Повышение концентрации раствора связано чаще с переходом вяжущего действия в прижигающее. Большую роль играет и степень диссоциации соединения. При прочих равных условиях вещество, обладающее большей степенью диссоциации, оказывает на ткани более повреждающее действие, чем соединение, слабо диссоциирующее. Например, цианид ртути мало повреждает ткани, а двухлористая ртуть в той же концентрации оказывает раздражающее действие. При длительном воздействии на ткани повреждающее действие соединения возрастает.
Высокие концентрации солей тяжелых металлов оказывают бактерицидное действие. При использовании слабых концентраций проявляется бактериостатический эффект. .
Противомикробное действие солей тяжелых металлов обусловлено преимущественно тем, что тяжелые металлы блокируют сульфгидрильные группы ферментных систем микробной клетки, что вызывает торможение роста и размножения микробов или их гибель.
Имея много общего по фармакологическим свойствам, тяжелые металлы тем не менее обладают индивидуальными различиями. Так, железо оказывает влияние на процессы кровотворения, для серебра характерны резко выраженные антисептические свойства, ртуть и висмут применяют как специфические химиотерапевтические средства при лечении сифилиса.
После всасывания больших доз солей тяжелых металлов развивается токсическое действие, характеризующееся угнетением функции центральной нервной системы, сердечной деятельности и расширением капилляров.
В данном разделе будут рассмотрены препараты солей тяжелых металлов, применяемых как антисептические и дезинфицирующие средства.
Алюминий
В медицинской практике алюминий как вяжущее и противомикроб иое средство используют в виде солей слабых органических кислот. Прижигающий эффект можно получить, применяя крепкие концентрации солей алюминия.
Препараты
Жидкость Бурова (Liquor Burovi), ФVIII. 8% раствор основной уксусно-алюминиевой соли, бесцветная прозрачная жидкость. Назначается для полосканий, примочек и спринцеваний (препарат разводят в 5—10 раз).
Квасцы (Alumen), ФVIII. Двойная сернокислая соль калия и алюминия. Бесцветные, прозрачные кристаллы, растворимые в воде. Применяются в растворах (0,5—1%) для полосканий, примочек, спринцеваний как вяжущее средство. Как прижигающее средство применяются при трахоме (в виде карандаша). Жженые квасцы (Alumen ustum) употребляют в присыпках как вяжущее средство и в растворах — для спринцеваний.
Свинец
Как и препараты алюминия, соли свинца находят местное применение преимущественно в качестве вяжущих средств.
Всасываясь, свинец оказывает на организм токсическое действие. Поэтому у лиц, занятых на производстве, где применяется свинец, может наблюдаться профессиональное отравление этим металлом. Клиническая картина отравления свинцом многообразна. Одним из ранних признаков отравления является темная кайма на деснах. Ее появление объясняется тем, что свинец выделяется слизистыми оболочками пищеварительного тракта. В полости рта свинец реагирует с сероводородом, в результате чего образуется сульфид свинца. Позднее развиваются анемия, поражения периферических нервов. Наблюдаются также приступы острых болей в брюшной полости (свинцовая колика в результате спазма мускулатуры кишечника).
Препараты
Свинец уксуснокислый (Plumbum aceticum), ФVIII (Б). Бесцветные кристаллы, растворимые в воде. Применяется в водных растворах (0,25— 0,5%) как вяжущее средство.
Свинцовая вода, свинцовая примочка (Aqua Plumbi), ФVIII. 2% водный раствор основного уксуснокислого свинца. Применяется для примочек и компрессов.
Висмут
Местное действие солей висмута отличается от местного действия солей других тяжелых металлов тем, что они не оказывают раздражающего и прижигающего действия. На микробы висмут оказывает бактерио-статическое действие, что объясняется связыванием ионами висмута тио-ловых групп (—SH) ферментных систем микробной клетки. При введении внутрь препараты висмута уменьшают перистальтику, так как висмут связывает сероводород, являющийся естественным возбудителем перистальтики. В результате этого имеет место противопоносный эффект. Ослаблению перистальтики способствует также осаждение на стенке кишечника нерастворимого сульфида висмута. Висмут оказывает в кишечнике также противомикробное действие. В связи с этим препараты висмута назначают внутрь при воспалительных процессах в кишечнике. Из кишечника висмут не всасывается. Резорбтивное действие его проявляется при парентеральном введении (см. Химиотерапевтические средства).
Препараты
Основной нитрат висмута (Bismutum nitricum basicum, Bismutum subnitricum), ФVIII. Белый аморфный порошок. Назначается внутрь по 0,25—0,5 г 3—4 раза в день или в присыпках и мазях.
Ксероформ (Xeroformium), ФVIII. Основной трибромфенолят висмута — мелкий желтый порошок, содержит 50% окиси висмута. Применяется в мазях, присыпках. Входит в состав мази Вишневского (дегтя 3 части, ксероформа 3 части, масла касторового 100 частей), применяемой для лечения ран.
Дерматол (Dermatolum), ФVIII. Основная висмутовая соль галловой кислоты. Порошок лимонно-желтого цвета, содержит свыше 50% окиси висмута. Назначается в присыпках, мазях (10%), свечах (по 0,2 г).
Медь и цинк
Соли меди и цинка по фармакологическим свойствам сходны между собой. При местном применении в зависимости от крепости раствора они оказывают вяжущее, раздражающее и прижигающее действие. Медь и цинк обладают также антисептическими свойствами. Сульфаты цинка и меди широко используются при конъюнктивитах (воспаление слизистой оболочки глаз) как антисептическое и вяжущее средства. При приема внутрь они вызывают рвоту (см. Рвотные средства).
Препараты
Медь сернокислая (Cuprum sulfuricum), ФVIII. Синие кристаллы, растворимые в воде. В качестве вяжущего средства применяется 0,25% раствор. Более крепкие растворы оказывают прижигающее действие. При трахоме для прижигания конъюнктивы применяется Cuprum sulfuricum alumina turn (сплав медного купороса, селитры, квасцов и камфары). Как рвотное назначают повторно по 0,1 г в 1% растворе.
Высшая разовая доза внутрь: 0,5 г.
Медь лимоннокислая (Cuprum citricum), ФVIII. Светло-зеленый порошок. Применяется при трахоме в глазных мазях (1—5%).
Цинк сернокислый (Zincum sulfuricum), ФVIII. Бесцветные кристаллы, растворимые в воде. Как вяжущее в глазной практике применяется 0,25% раствор. Иногда употребляется как рвотное внутрь по 0,1—0,3 г в 1 % растворе.
Высшая разовая доза (внутрь) как рвотное :1 г.
Окись цинка (Zincum oxydatum), ФVIII. Белый порошок, нерастворимый в воде. Применяется в мазях, пастах и присыпках. Входит в состав пасты Лассара.
Ртуть
Механизм противомикробного действия неорганических и органических соединений ртути основан на блокировании ими сульфгидрильных групп, входящих в состав ферментных систем микробной клетки, а также на нарушении биохимической функции тиамина и некоторых аминокислот (гистидин, глютаминовая кислота, метионин). Угнетающее действие ртути на микробы устраняется сульфгидрильными соединениями и тиамином. Под влиянием слабых концентраций развивается бактерио-статический эффект. С увеличением концентрации раствора и длительности его контакта с микробом наступает бактерицидное действие. Среди соединений ртути сулема, или двухлористая ртуть, является наиболее сильным антисептиком, что связано с высокой степенью диссоциации соединения. Сила противомикробного действия сулемы падает в присутствии белка.
Для дезинфекции металлических инструментов сулему не применяют, так как она вызывает коррозию металлов. На ткани сулема влияет раздражающе, особенно при повторном применении. Оксицианистая ртуть с малой степенью диссоциации не раздражает тканей и оказывает бактериостатическое действие.
Соединения ртути являются сильными ядами для животных и человека. При остром отравлении наблюдается расстройство кровообращения и паралич нервной системы. При подостром отравлении имеет место поражение внутренних органов: почек, кишечника и др. Возможно повреждение тканей на месте введения препаратов. При хроническом отравлении соединениями ртути (меркуриализм) развивается сложная картина поражения различных органов и тканей: язвенный стоматит, колит, головные боли, раздражительность, дрожание мышц, нарушение психики.
Препараты
Ртуть двухлористая (Hydrargyrum bichloratum), ФVIII (А). Белый порошок, растворимый в воде. Для дезинфекции предметов по уходу, белья применяются растворы 1:1000 или 1:500. Выпускается в таблетках, подкрашенных эозином (по 0,5 и 1 г сулемы) для приготовления растворов.
Высшие дозы: 0,02 г (0,08 г).
Ртуть оксицианистая (Hydrargyrum oxycyanatum), ФVIII (А). Белый порошок, растворимый в воде. Применяется в глазной практике для промываний в растворах 1:5000 и 1:10000.
Ртуть амидохлорная, белая осадочная ртуть (Hydrargyrum amidatochloratum, Hydrargyrum praecipitatum album), ФVIII (Б). Белый аморфный порошок. Применяется в мазях (5—10%) при заболеваниях кожи и как косметическое средство (для удаления веснушек).
Окись ртути желтая (Hydrargyrum oxydatum flavum), ФVIII (Б). Желтый порошок. Применяется в мазях при заболеваниях глаз (2%) и при кожных болезнях.
Диоцид (Diocidum) (А). Смесь цетилпиридиний бромида и этанолмеркурихлорида. Цетилпиридиний бромид относится к катионным мылам (см. ниже). Диоцид предложен для обработки рук перед операцией. Является сильным антисептиком, обеспечивает асептичность на срок не менее 2 часов. Применяют растворы 1:3000—1:5000.
Серебро
Для соединений серебра характерны значительно выраженные противомикробные свойства, особенно в отношении кокковой группы бактерий. Как антисептик наиболее широко применяется нитрат серебра. В слабых концентрациях он оказывает вяжущее и противовоспалительное действие. Крепкие растворы (1 % и выше) нитрата серебра действуют на ткани прижигающз.
Взаимодействуя с белками, нитрат серебра образует плотный альбуминат, постепенно приобретающий черную окраску, что связано с восстановлением серебра. Нитрат серебра применяется в хирургии для лечения ран (как прижигающее при избыточном образовании грануляционной ткани), в глазной практике для профилактики бленнореи новорожденных (закапывают по 1 капле 2% раствора в каждый глаз). Иногда назначается внутрь при язвенной болезни. Коллоидные препараты серебра — колларгол и протаргол — альбуминатов не образуют. Эти препараты находят применение в качестве антисептических и противовоспалительных средств.
Препараты
Серебро азотнокислое, ляпис (Argentum nitricum), (PVIII (А). Бесцветные прозрачные кристаллические пластинки, растворимые в воде. Применяется в водных растворах (1—10%) или же в виде палочек (Stilus Argenti nitrici) для прижиганий. Внутрь применяется как вяжущее по 0,01 г 2—3 раза в день в растворах (0 05%).
Высшие разовые дозы внутрь: 0 03 г (0,1 г).
Протаргол (Protargolum), ФVIII. Буровато-желтый порошок, растворимый в воде, содержащий около 8% серебра. Применяется в раствоpax (0,5—5%) при заболеваниях слизистых оболочек глаз, верхних дыхательных и мочевых путей.
Колларгол (Collargolum), ФVIII (Б). Коллоидальное серебро. Препарат содержит 70% серебра. Для промывания гнойных ран используют 0,2—1% растворы, в глазных каплях — 2—5%, в вену — 2% раствор по 2—10 мл.