![]() |
Алкалоиды раувольфииОписываемые алкалоиды содержатся в ряде растений из рода раувольфия семейства кутровых. Наибольшую известность из этих растений имеет раувольфия змеиная (Rauwolfia serpentina). Препараты из корней этого растения издавна применяются в индийской народной медицине в качестве успокаивающих средств. В современной медицине препараты раувольфии как эффективные средства при гипертонической болезни стали известны с 1953 г. В 50-х годах текущего столетия из змеиной раувольфии был выделен целый ряд алкалоидов (свыше 20), среди которых были обнаружены вещества с исключительно высокой седативной активностью. Наиболее важным из этих алкалоидов является резерпин. В последнее время установлено химическое строение резерпина, оказавшегося производным индола, и осуществлен его синтез. ![]() Строение молекулы резерпина Резерпин обладает успокаивающим влиянием на центральную нервную систему без угнетения коры головного мозга, т. е. без прямого снотворного действия. Особенно ярко выражено действие этого препарата у возбужденных людей, у которых снимается чувство напряжения и страха, уменьшается двигательная активность, появляется чувство успокоения, естественный сон становится спокойным и длительным. Заслуживает особого внимания влияние резерпина на повышенное артериальное давление. У больных гипертонией наблюдается яркий гипотензивный эффект: исходное повышенное артериальное давление снижается, приближаясь к нормальному. На нормальное артериальное давление резерпин влияет незначительно. Он лишь слегка снижает температуру тела. Резерпин значительно усиливает секрецию желудочного сока и двигательную активность кишечника. Механизм действия резерпина выяснен не полностью. Имеется наблюдение, что резерпин препятствует фиксации в мозгу серотонина, являющегося веществом, регулирующим передачу нервных импульсов в мозговой ткани, в частности в центрах промежуточного мозга. Освобожденный серо-тонин влияет на центры промежуточного мозга, вызывая возбуждение тормозящих нервных приборов. Резерпин применяется в качестве успокаивающего средства при явлениях психического возбуждения, напряжения и страха у нервных и психически больных, а также в качестве гипотензивного средства у больных гипертонией. При передозировке резерпина могут наблюдаться брадикардия, поносы, тошнота, набухание слизистой носа, гиперемия конъюнктивы, кожные сыпи, а также явления психической заторможенности. Описаны случаи возникновения язвы желудка при неумеренном применении препарата. Поэтому применение резерпина следует считать противопоказанным при язве желудка. Синтетический препарат декасерпил, отличающийся от резерпина тем, что в его молекуле метоксигруппа (— ОСН3) находится не в 11-м, а в 10-м положении, обладает способностью снижать артериальное давление, но не угнетает центральную нервную систему. Препараты Резерпин (Reserpinum). Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в органических растворителях и кислотах. Резерпин применяют в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей больного преимущественно внутрь в дозах от 0,0001—0,0003 до 0,003—0,008 г в сутки. Выпускается в таблетках по 0,0001—0,00025 г. Кроме чистого алкалоида резерпина, выпускают различные препараты из раувольфии, а также смеси резерпина с другими лекарственными препаратами.
|
![]()
![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
|
© Злыгостев Алексей Сергеевич, 2010-2018
При копировании материалов проекта обязательно ставить активную ссылку на страницу источник: http://pharmacologylib.ru/ 'PharmacologyLib.ru: Библиотека по фармакологии' |