Алкалоиды раувольфии

Описываемые алкалоиды содержатся в ряде растений из рода раувольфия семейства кутровых. Наибольшую известность из этих растений имеет раувольфия змеиная (Rauwolfia serpentina). Препараты из корней этого растения издавна применяются в индийской народной медицине в качестве успокаивающих средств.

В современной медицине препараты раувольфии как эффективные средства при гипертонической болезни стали известны с 1953 г. В 50-х годах текущего столетия из змеиной раувольфии был выделен целый ряд алкалоидов (свыше 20), среди которых были обнаружены вещества с исключительно высокой седативной активностью. Наиболее важным из этих алкалоидов является резерпин. В последнее время установлено химическое строение резерпина, оказавшегося производным индола, и осуществлен его синтез.

Строение молекулы резерпина

Резерпин обладает успокаивающим влиянием на центральную нервную систему без угнетения коры головного мозга, т. е. без прямого снотворного действия. Особенно ярко выражено действие этого препарата у возбужденных людей, у которых снимается чувство напряжения и страха, уменьшается двигательная активность, появляется чувство успокоения, естественный сон становится спокойным и длительным.

Заслуживает особого внимания влияние резерпина на повышенное артериальное давление. У больных гипертонией наблюдается яркий гипотензивный эффект: исходное повышенное артериальное давление снижается, приближаясь к нормальному. На нормальное артериальное давление резерпин влияет незначительно. Он лишь слегка снижает температуру тела. Резерпин значительно усиливает секрецию желудочного сока и двигательную активность кишечника.

Механизм действия резерпина выяснен не полностью. Имеется наблюдение, что резерпин препятствует фиксации в мозгу серотонина, являющегося веществом, регулирующим передачу нервных импульсов в мозговой ткани, в частности в центрах промежуточного мозга. Освобожденный серо-тонин влияет на центры промежуточного мозга, вызывая возбуждение тормозящих нервных приборов.

Резерпин применяется в качестве успокаивающего средства при явлениях психического возбуждения, напряжения и страха у нервных и психически больных, а также в качестве гипотензивного средства у больных гипертонией.

При передозировке резерпина могут наблюдаться брадикардия, поносы, тошнота, набухание слизистой носа, гиперемия конъюнктивы, кожные сыпи, а также явления психической заторможенности. Описаны случаи возникновения язвы желудка при неумеренном применении препарата. Поэтому применение резерпина следует считать противопоказанным при язве желудка.

Синтетический препарат декасерпил, отличающийся от резерпина тем, что в его молекуле метоксигруппа (— ОСН3) находится не в 11-м, а в 10-м положении, обладает способностью снижать артериальное давление, но не угнетает центральную нервную систему.

Препараты

Резерпин (Reserpinum). Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в органических растворителях и кислотах. Резерпин применяют в зависимости от заболевания и индивидуальных особенностей больного преимущественно внутрь в дозах от 0,0001—0,0003 до 0,003—0,008 г в сутки. Выпускается в таблетках по 0,0001—0,00025 г. Кроме чистого алкалоида резерпина, выпускают различные препараты из раувольфии, а также смеси резерпина с другими лекарственными препаратами.