30.08.2018

Новое болеутоляющее эффективнее опиоидов и не вызывает привыкания

Препарат назвали AT-121. В отличие от других сильнодействующих болеутоляющих, например морфия, он не вызывает опасных побочных эффектов, а самое главное — привыкания. Исследование опубликовано в журнале Science Translational Medicine.

«В нашем исследовании мы обнаружили, что AT-121 безопасен и не вызывает привыкания, а также представляет собой эффективное средство от боли, — объясняет фармаколог Мей-Чуань Ко из Баптистского медицинского центра при Университете Уэйк-Форест. — К тому же это соединение оказалось эффективным в предупреждении потенциального злоупотребления рецептурными опиоидами — подобно тому, как бупренорфин используется в заместительной терапии при героиновой зависимости, — поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать при лечении как боли, так и злоупотребления опиоидами».

Ко и его коллеги-исследователи разработали AT-121 в попытках найти молекулу, которая бы воздействовала на ключевые рецепторы в мозге: опиоидный рецептор мю, на который влияют традиционные опиоиды и рецептурные болеутоляющие, и ноницепторы, регулирующие различные активности мозга, включая чувство привыкания и химической зависимости.

Теоретически агонист, которому удастся успешно привязаться к этим двум рецепторам, сможет стимулировать ощущения облегчения боли, не провоцируя серьезное привыкание, зачастую вызываемое опиоидами.

«Мы разработали AT-121, совмещающий оба действия в приемлемом балансе в одной-единственной молекуле, что, по нашему мнению, — лучшая фармацевтическая стратегия, нежели прием двух препаратов одновременно», — говорит Ко.

Результаты ранних тестов оказались позитивными. Во время испытания на макаках-резусах AT-121 облегчал боль, подобно морфию, но при дозах, которые были в 100 раз ниже. При этом не возникало привыкания. Более того, когда препарат давали животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, он понижал ее уровень. Это может означать, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от аддикции от других препаратов и при этом получать болеутоляющую терапию.

Конечно, все это станет возможно, если соединение покажет себя так же эффективно в применении на людях, как на обезьянах. Гарантий никаких нет, но исследователи уверены, что дальнейшая работа покажет именно это.

«Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, не менее важен, так как он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов», — объясняет Ко.

Если это подтвердится, у препарата могут обнаружиться и другие преимущества. Даже большие дозы AT-121 не вызывают осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой. Значит, перед нами эффективное болеутоляющее, не вызывающее привыкания и исключающее передозировку.

Владимир Гильен

Источники:

1. naked-science.ru