15.11.2018

Открыт молекулярный механизм народного африканского медицинского средства

Исследователи с отделения физиологии и биофизики Калифорнийского университета открыли молекулярную основу терапевтических действий африканского народного лекарства, используемого при лечении различных заболеваний и расстройств, включая диабет, головные боли, паралич и эпилепсию. Работа об этом опубликована в журнале Science Advances.

Травяное средство — экстракт листьев кустарника Mallotus oppositifolius — использовалось на территории Африки веками. До этого момента молекулярный механизм препарата не был полностью понятен. Ученые выяснили, что два компонента экстракта листа маллотуса связываются с ранее непризнанным местом связывания KCNQ1 — калиевым каналом, необходимым для контроля электрической активности многих человеческих органов, включая сердце, почки, пищеварительный тракт, щитовидную железу и поджелудочную железу.

«Растения — богатый источник соединений, модулирующих ионные каналы. Мы выяснили, что соединения в африканском народном средстве связываются с неизвестным ранее местом, расположенным между порой канала и его датчиком напряжения», — объясняют исследователи.

Исследовательская команда провела скрининг отдельных соединений экстракта листа маллотуса для изучения действия KCNQ1, подтвердив один известный канальный активатор и открыв новый. Затем они провели компьютерное моделирование для определения места связывания для этих препаратов на KCNQ1 и подтвердили ранее неизвестное место при помощи функциональных изучений мутировавших каналов KCNQ1. Команда также выяснила, что это новое место связывания препарата присутствует и в других типах каналов — KCNQ2/3, — расположенных в мозге и имеющих отношение к эпилепсии и энцефалопатии. Открытие может помочь в разработке улучшенных препаратов для лечения эпилепсии.

«Генетическое нарушение KCNQ1 приводит к смертельным сердечным аритмиям и связано с раком желудка, диабетом второго типа и дисфункцией щитовидной железы и гипофиза. Нарушение KCNQ2/3 приводит к эпилепсии и серьезным задержкам в развитии. Таким образом, для терапевтической активации этих калиевых каналов и преодоления эффектов генетических нарушений необходима новая стратегия. Открытие новых растительных компонентов, которые могут помочь в разработке новых препаратов, показывает, насколько важно охранять растения, из которых можно производить новаторские терапевтические средства», — говорит ведущий исследователь Джеффри Эбботт.

Владимир Гильен

Источники:

1. naked-science.ru