НОВОСТИ    БИБЛИОТЕКА    ССЫЛКИ    О САЙТЕ

23.03.2018

Химики изучили перспективное лекарство от мышечной слабости

Ученые исследовали свойства нового вещества, которое может быть эффективным лекарством при мышечной слабости. Химики показали, что это соединение обладает длительным действием и оказывает меньшие побочные эффекты, чем известные аналоги. Статьи с результатами работы опубликованы в журнале Neuropharmacology и Scientific Reports. Исследование поддержано грантом Российского научного фонда (РНФ).

Мышечная ткань под микроскопом
Мышечная ткань под микроскопом

Авторы работы исследовали свойства соединения C-547 (алкиламмониевого производного 6-метилурацила). Оно блокирует работу фермент ацетилхолинэстераза. Этот фермент контролирует величину сигнала, который нерв посылает мышце, заставляя ее сокращаться. Блокаторы (или ингибиторы) ацетилхолинэстеразы используют, чтобы усилить сигнал, посылаемый нервом, что позволяет предотвратить мышечную слабость у больных миастенией гравис. Мышцы таких пациентов быстро устают, в результате люди с трудом переносят даже небольшие физические нагрузки, у них часто бывает нарушена речь, затруднено глотание. Если слабость затрагивает и дыхательную мускулатуру, то наступает смерть от удушья.

Для терапии миастении применяются различные блокаторы ацетилхолинэстеразы, но большинство из них обладает побочными эффектами, связанными с гиперактивацией гладкой мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. Они проявляются из-за слабой избирательности (селективности) действия блокаторов: препараты воздействуют не только на ацетилхолинэстеразу, но и на другие ферменты. Поэтому побочные эффекты лечения миастении сильно снижают качество жизни пациентов.

Схема распределения С-547 в крови (1), мышце (2) и нервно-мышечном
Схема распределения С-547 в крови (1), мышце (2) и нервно-мышечном

«Ингибитор, который был синтезирован в нашем институте, является одним из самых селективных ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы. Используя это его свойство, мы показали, что если при терапии состояний патологической мышечной слабости ингибировать только ацетилхолинэстеразу и не трогать близкородственный фермент бутирилхолинэстеразу, то можно значимо снизить побочные эффекты со стороны гладкой мускулатуры мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта», – рассказал один из авторов работы, руководитель Международного научно-инновационного центра нейрохимии и фармакологии Константин Петров.

Особенности всасывания, распределения и выведения (фармакокинетику), а также воздействие на организм (фармакодинамику) блокатора ученые проследили в крови и органах крыс с моделью мышечной слабости: мышцах, сердце, печени, почках и в препаратах мочевого пузыря человека.

Авторы статьи установили, что С-547 в количестве, необходимом для терапии мышечной слабости, не вызывает никаких изменений в работе мышц мочевого пузыря. Его аналог, который уже используется в медицине, бромид пиридостигмина, напротив, значительно повышает тонус и силу сокращений стенок данного органа. Ученые также установили, что эффект от приема С-547 сохраняется достаточно долго – более 72 часов. Благодаря этим свойствам ингибитор С-547 считается одним из самых перспективных препаратов для терапии миастении.


Источники:

  1. polit.ru



Учёные создали прибор для распознавания вкуса и токсичности лекарств

Витаминные и минеральные добавки показали свою бесполезность

Новое чудо-лекарство от мигрени нужно колоть всего раз в месяц

Комары помогут создать новые средства против тромбов

Открыт новый класс антибиотиков

Небольшие дозы виагры снижают риск рака

Ученый изобрел аспирин для своего больного отца

Названы 5 наиболее опасных для сердца медикаментов

Иммунологи предсказывают действенность лекарств

Разработан «шприц» из Star Trek для инъекций без игл

Изучены противоопухолевые свойства препарата «Антабус», использовавшегося для лечиния алкогольной зависимости

«Умный» бинт вводит в организм лекарства по расписанию

Российский препарат от миелоидного лейкоза признан в США

Ученые предупредили об опасности неправильного приема антибиотиков

Средство для иммунитета признано лекарством от рака

Синтезирован суперантибиотик, к которому не вырабатывается резистентность

Биологам удалось увеличить долю лекарственных веществ в клетках растений

Одновременный прием болеутоляющих и снотворного вызывает передозировку

Витамин С оказался безопасным средством лечения рака

Хинное дерево и Вторая мировая война



© Злыгостев Алексей Сергеевич, 2010-2018
При копировании материалов проекта обязательно ставить активную ссылку на страницу источник:
http://pharmacologylib.ru/ 'PharmacologyLib.ru: Библиотека по фармакологии'

Рейтинг@Mail.ru