28.11.2013

Пилюли с наночастицами приходят на смену инъекциям

Лекарства, доставляемые к очагу болезни наночастицами и избирательно действующие только на поражённые клетки, давно испытываются, но их «врождённый» недостаток — необходимость ввода в кровоток, что ограничивает их применение.

Именно поэтому исследователи во главе с Робертом Лэнгером (Robert Langer) из Массачусетского технологического института (США) разработали новый тип наночастицы, которую можно принимать перорально («проглатывать»), с последующим поступлением в организм через пищеварительный тракт — как в случае обычного лекарства.

Как это делается и работает? Учёные использовали покрытие из компонентов неонатального Fc-рецептора — белка, позволяющего младенцам усваивать из материнского молока антитела IgG, которых в иммунной системе новорождённого катастрофически не хватает. В норме у взрослого человека работает обычный Fc-рецептор, не пропускающий чужие антитела. Использовав для своих наночастиц покрытие из «неонатальных» Fc-белков, учёные попросту «обманули» клетки стенок кишечника, предложив организму наночастицы из биосовместимых полимеров (блок-сополимеров полимолочной кислоты и полиэтиленгликоля) на правах антител из материнского молока, причём сделав это во взрослом теле, давным-давно материнское молоко не усваивающем.

В итоге вероятность преодоления стенки кишечника для наночастиц повысилась в 11 раз и достигла уровня, при котором пероральный приём инсулина позволил подопытной мыши снизить уровень сахара в крови столь же эффективно, как если бы речь шла о привычной инъекции.

Опыт оказался успешными, но, как подчеркивают разработчики, инсулин — это лишь верхушка айсберга. Да, возможность введения такого лекарства без инъекций и потери эффективности, часто сопутствующей пероральному приёму, — безусловное благо, поскольку инъекции, разумеется, куда менее удобны. Однако новые наночастицы способны облегчить жизнь и в других случаях, когда обычные методы в принципе не справляются. Так, при высоком уровне холестерина в крови или артрите убедить больного регулярно посещать врача, который делал бы соответствующие инъекции, не всегда удаётся, да и возможностей такого рода у подобных пациентов часто попросту нет.

«Если вы пациент и имеете выбор, то он, скорее всего, будет сделан в пользу лекарств, которые можно принимать перорально», — резонно замечает г-н Лэнгер.

Кроме того, сейчас клинически испытывается сразу несколько лекарств, упаковываемых в нанокапсулы и способных нести компоненты хемотерапии рака или даже малые интерферирующие РНК, которые могут отключать выбранные гены в опухолевых клетках (что тоже может быть полезно при антираковой терапии). Обычно опухоль окружена «текущими» кровеносными сосудами, через которые наночастицы и доставляют свой груз к «больным» клеткам, не высвобождая небезопасные вещества в здоровых областях организма. Это позволяет радикально сократить сторонние эффекты химиотерапии, которые часто отталкивают больных от этого варианта лечения.

Внедрение наночастиц, несущих инсулин и антираковые препараты, продолжается, но разработчики уже задумались над наноносителями, которые могли бы преодолеть ещё более жёсткий барьер — гемоэнцефалический, отделяющий содержимое крови от клеток мозга и являющийся одним из главных препятствий по доставке лекарств к головному мозгу.

Отчёт об исследовании опубликован в журнале Science Translational Medicine.

Александр Березин

Источники:

1. compulenta.computerra.ru