12.09.2012

Разработана методология для контролируемого выделения макромолекулярных препаратов

Когда у пациента возникает необходимость принять большой объём предписанного лекарства, постоянное контролируемое выделение медикамента внутри организма зачастую предпочтительнее, чем мгновенное администрирование всей дозы. В последние годы учёным удалось разработать множество способов контролируемого введения препаратов в организм больного, однако добиться приемлемых результатов в случае лекарств с большим молекулярным размером так и не получилось. Особенно это касается таких экстремальных ситуаций, как контролируемый релиз наночастиц (контрпримеры — внутривенная капельница, а также помпа для многочасового прокапывания эпидуральной анестезии).

Исследователи из Университета Пенсильвании (США) представили методологию, которая позволяет обеспечить непрерывное выделение макромолекул в течение длительного времени (до четырёх недель), избавляя пациента от проблем, связанных с разовым потреблением огромной дозы биологически активного вещества. Для этого они модифицировали поверхность наносфер мезопористого силикагеля, покрыв её биосовместимым полимером полиэтиленгликолем.

Однако давайте по порядку. Сначала мезопористый силикагель был подвергнут соответствующей обработке, позволившей расширить его поры, в которые была инкорпорирована модельная макромолекула «ингибитор трипсина» (ИТ) с молекулярным весом 23 000 дальтон. Затем на поверхность силикагеля наносился полиэтиленгликоль. В результате авторам посчастливилось наблюдать за выделением макромолекулы ИТ из объёма силикагелевых наносфер на протяжении четырёх недель.

По словам учёных, скорость выделения вещества была постоянной в течение всего эксперимента только тогда, когда они применяли мезопористый силикагель с предварительно расширенными порами. Необработанный силикагель подобным качеством работы похвастаться не мог. Отчёт об исследовании представлен в журнале Acta Biomaterialia.

Разработчики считают, что именно покрытие из полиэтиленгликоля позволило избежать первоначального скачкообразного выброса макромолекулы. Кроме того, критически важными факторами, обеспечивающими необходимую и постоянную скорость выделения запасённого вещества, стали размер пор и количество полимера на поверхности наносфер.

Роман Иванов

Источники:

1. КОМПЬЮЛЕНТА