23.10.2012

Улучшенная добавка восстанавливает эффективность антибиотиков против MRSA

Исследователи из Университета Северной Каролины (США) уже имели возможность продемонстрировать полезность добавления 2-аминоимидазола для реактивирования антибиотиков, потерявших свою эффективность в борьбе с супербактериями. Однако оригинальное соединение было, мягко говоря, не очень активно. В нынешней работе, результаты которой опубликованы в журнале Angewandte Chemie, учёные смогли добиться резкого повышения эффективности «добавки», вплотную приблизившись к проведению in vivo-исследований.

Но сначала давайте разберёмся с тем, как определяется активность антибиотиков и при каких условиях тот или иной противомикробный препарат признаётся бесполезным. Для измерения эффективности антибиотика устанавливается минимальная концентрация медикамента, необходимая для остановки роста бактериальной колонии в присутствии исследуемого вещества. Если требуемая концентрация равна 1 мкг/мл или меньше, вещество признаётся активным, а бактериальный штамм — поддающимся воздействию антибиотика. Если же требуется более 1 мкг/мл активного вещества, то такой антибиотик считается неэффективным, а штамм — устойчивым. К примеру, некоторые штаммы золотистого стафилококка (MRSA) требуют до 512 мкг/мл антибиотика митициллина для сдерживания роста бактериальной колонии, то есть в 500 раз (!) больше предельного значения.

Так вот, дело в том, что добавление разработанного химиками из Университета Северной Каролины вещества (структура — на иллюстрации) снова возвращает активность антибиотика к уровню 1 мкг/мл.

По словам учёных, их добавка производит своего рода короткое замыкание в «цепи», обеспечивающей работоспособность защитного механизма бактерий. В момент контакта антибиотика с поверхностью бактерии её рецепторы безошибочно идентифицируют появившуюся молекулу как угрозу, и бактерия включает выработанные ею механизмы выживания. MRSA, например, образует биоплёнки, а также производит необходимые генетические изменения, которые препятствуют разрушению клеточной структуры антибиотиком. Появление же добавки, по-видимому, сбивает бактерию с толку, не позволяя ей распознать в антибиотике угрозу (например, за счёт блокирования какого-то ключевого рецептора), что и приводит к остановке защитных механизмов ещё до того, как они успели заработать.

Роман Иванов

Источники:

1. КОМПЬЮЛЕНТА