14.06.2012

Противораковый препарат поможет в лечении болезни Лу Герига

Одно из первых синтетических онколекарств может оказаться отправной точкой в поиске эффективного средства от бокового (латерального) амиотрофического склероза (БАС), известного также как болезнь Лу Герига. Исследование учёных, представляющих университеты Флоренции, Рима, а также научные организации Италии и Франции, показало, что препарат препятствует агрегации фермента, который связывают с БАС.

О результатах работы можно справиться в Journal of the American Chemical Society.

Боковой (латеральный) амиотрофический склероз вызывает прогрессирующий паралич и последующую атрофию мышц по мере поражения двигательных нейронов. Пациенты слабеют, им становится трудно глотать и дышать, и большинство умирает в течение 3–5 лет после постановки диагноза. Хотя иногда БАС имеет наследственное происхождение, около 90% зарегистрированных случаев вызваны неизвестными причинами. При этом свежие исследования связывают спорадические случаи БАС с агрегацией hSOD1, фермента под названием «супероксиддисмутаза человека».

Авторы рассматриваемой работы взялись выяснить, может ли цисплатин, один из первых синтетических противораковых препаратов, препятствовать образованию кластеров hSOD1. Почему именно цисплатин? Давно замечено, что это средство способно взаимодействовать с некоторыми аминокислотами, входящими в состав ферментов.

Лабораторные тесты показали, что цисплатин охотно связывается с супероксиддисмутазой, не только не позволяя ей агрегировать, но и растворяя уже образовавшиеся сгустки. Препарат взаимодействует с теми центрами, которые участвуют в формировании связей между отдельными молекулами hSOD1 после потери ими атомов меди, в нормальном состоянии располагающихся в этих самых центрах. При этом, отмечают учёные, цисплатин не препятствует нормальному функционированию фермента. Таким образом, цисплатин является «многообещающим модельным соединением для разработки на его основе эффективных препаратов против БАС».

Любопытно, почему активные центры теряют ферменты меди? Что заставляет медь уйти с насиженного места? Почему не находится другой атом меди, способный восполнить потерю?..

Подготовлено по материалам Американского химического общества.

Роман Иванов

Источники:

1. КОМПЬЮЛЕНТА