в) Синтетические наркотические анальгетики

К данной группе наркотических анальгетиков относят синтетические препараты, отличающиеся от морфина по химической структуре, но близкие к нему по фармакологическому действию. В связи с этим их можно рассматривать как заменители морфина.

Промедол несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу.

Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на нее спазмолитическое действие.

Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений при дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющее действие промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина (см. главу 17, а) на тонус матки, не изменяя при этом его влияния на сократимость миометрия.

Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др.). С учетом влияния промедола на матку и относительно невысокой токсичности в отношении плода препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения.

Побочное действие промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Фентанил - один из наиболее активных синтетических анальгетиков (в 100-150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2-3 мин. Длительность действия фентанил а составляет 15-30 мин.

Благодаря указанным выше особенностям (сильный, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезии.

Нейролептаналгезия - один из современных методов обезболивания, применяемых в хирургической практике. Сущность этого метода заключается в том, что в отличие от наркоза обезболивание при хирургических операциях осуществляется без выключения сознания путем введения пациенту активного анальгетического средства (фентанил) в сочетании с нейролептиком^* дроперидолом (комбинированный препарат носит название "таламонал"). При этом фентанил используется с целью подавления болевой чувствительности (для аналгезии), а дроперидол - для потенцирования (усиления) анальгетического действия фентанила. Кроме того, дроперидол устраняет у пациентов чувство тревоги, страха, беспокойства и другие отрицательные эмоции, способствуя развитию безразличного отношения человека к окружающему, в том числе к хирургическому вмешательству (так называемое состояние нейролепсии)^**.

^* (О свойствах нейролептиков подробнее см. главу 11,1.)

^** (Отсюда название метода "нейролептаналгезия".)

Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном периоде и т. п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в виду, что фентанил очень сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр.

Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин (лексир, фортрал), который по анальгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Препараты

Морфина гидрохлорид, Morphini hydrochloridum - белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Назначают обычно под кожу по 1 мл 1% раствора. Иногда назначают по 0,01-0,02 г внутрь (в порошках, таблетках), или ректально по 0,01 г (в ректальных суппозиториях).

Высшие дозы (для взрослых): внутрь и под кожу - разовая 0,02 г, суточная 0,05 г.

Формы выпуска: таблетки по 0,01 г, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Омнопон, Omnoponum - порошок кремового или коричневато-желтого цвета, растворимый в воде.

Подкожно вводят в виде 1% или 2% раствора по 1 мл. Иногда назначают внутрь или ректалъно по 0,01-0,02 г.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь и под кожу - разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 1% или 2% раствора.

Хранение: список А; в защищенном от света месте.

Промедол, Promedolum - белый порошок, легко растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,025-0,05 г на прием (в порошках или таблетках) и парентерально (под кожу, внутримышечно, в вену) по 1-2 мл 1% и 2% раствора.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь - разовая 0,05 г, суточная 0,2 г, под кожу - разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1% и 2% раствора.

Хранение: список А.

Налорфина гидрохлорид, Nalorphini hydrochloridum - белый порошок, легко растворимый в воде.

Взрослым вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно по 1-2 мл 0,5% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют с интервалами 10-15 мин. Общее количество введенного препарата должно быть не более чем 8 мл 0,5% раствора.

Новорожденным препарат вводят в пупочную вену по 0,2-0,5 мл 0,05% раствора. При необходимости инъекции повторяют через 1-2 мин.

Формы выпуска: порошок; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).

Хранение: список А; в защищенном от света месте.