б) Симпатомиметические вещества (адреномиметики непрямого действия)

К веществам этой группы относится эфедрин - алкалоид травянистого растения - эфедры. По химическому строению и фармакологическим эффектам сходен с адреналином, однако по механизму действия существенно отличается от него. Эфедрин усиливает выделение медиатора окончаниями адренергических нервных волокон и лишь в слабой степени оказывает непосредственное возбуждающее влияние на адренорецепторы. Таким образом, активность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. При истощении запасов медиатора в случае частых введений эфедрина или назначения симпатолитиков (см. главу 4, 2,б) действие эфедрина ослабляется.

Кроме того, эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффективен не только при парентеральном введении, но и при назначении внутрь) и более продолжительным действием.

Эфедрин суживает большую часть артериальных сосудов и стимулирует работу сердца. В связи с этим эфедрин повышает артериальное давление. Повышение артериального давления происходит медленнее, чем при действии адреналина, но продолжительность действия значительно больше: до 1-1¹/₂ ч.

При частом введении эфедрина эффект его быстро уменьшается. Такое явление носит название тахифилаксии (быстрое привыкание). По-видимому, тахифилаксия связана с временным истощением запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон.

Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении: при нанесении его растворов на слизистые оболочки. В случае воспаления слизистых оболочек сужение кровеносных сосудов ведет к уменьшению явлений воспаления.

Эфедрин расслабляет мышцы бронхов.

Эфедрин стимулирует ЦНС, в частности жизненно важные центры - дыхательный и сосудодвигательный.

Применяют эфедрин: 1) при бронхиальной астме (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для их предупреждения назначают внутрь); 2) при таких аллергических заболеваниях, как сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.; 3) при ринитах (в виде капель в нос); 4) при снижении артериального давления; 5) при угнетении ЦНС.

При применении эфедрина возможны побочные эффекты: нервное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебиение, повышение артериального давления, задержка мочи, потеря аппетита и др. Эфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, при нарушениях сна.

Препарат

Эфедрина гидрохлорид, Ephedrini hydrochloridum - белые кристаллы или порошок, легко растворимые в воде.

Вводят внутрь по 0,025-0,03 г 2-3 раза в день, под кожу, в мышцы и в вену (0,5-1 мл 5% раствора), в виде капель в нос - по 3-5 капель 3% раствора 4-5 раз в день.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь и под кожу - разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 (для детей) и 0,025 г; ампулы по 1 мл 5% раствора; флаконы по 10 мл 2% и 3% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Пример рецепта

Rp.: Solutionis Ephedrini hydrochloridi 3% - 10 ml 
     D.t.d.N. 2 
     S. По 5 капель в нос 4 раза в день.