Глава 4. Вещества, действующие на адренергические синапсы

Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве медиатора (передатчика возбуждения) норадреналин. Медиатор возбуждает рецепторы клеток органов и тканей у окончаний адренергических волокон. Эти рецепторы называют адренорецепторами.

Норадреналин образуется в адренергических нервных окончаниях из аминокислоты тирозина [тирозин→диоксифенилаланин (ДОФА)→дофамин→норадреналин] и депонируется в нервных окончаниях в особых образованиях - везикулах. Под влиянием нервных импульсов норадреналин выделяется из везикул и, попадая в синаптическое пространство, воздействует на адренорецепторы постсинаптической мембраны эффекторной клетки. Действие медиатора кратковременно, так как большая его часть (около 80%) подвергается обратному захвату нервными окончаниями (нейрональный захват) и захвату везикулами. В цитоплазме (вне везикул) норадреналин частично инактивируется ферментом моноаминоксидазой (МАО). В области постсинаптической мембраны инактивация норадреналина происходит под влиянием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) (рис. 10).

Рис. 10. Схема адренергического синапса. МАО - моноаминоксидаза; КОМТ - катехол-О-метилтрансфераза

Различают α-адренорецепторы и β-адренорецепторы. И α- и β-адренорецепторы имеются, по-видимому, в одних и тех же органах, однако обычно в каждом органе преобладают адренорецепторы одного из названных видов. Кроме того, установлено существование двух типов β-адренорецепторов, которые обозначают как β₁ и β₂-адренорецепторы. β₁-Адренорецепторы находятся в мышце сердца, при их возбуждении усиливаются и учащаются сердечные сокращения, облегчается проведение импульсов от предсердий к желудочкам, повышается автоматизм сердца. В кровеносных сосудах и бронхах находятся β₂-адренорецепторы; при их возбуждении происходят расширение сосудов, расслабление бронхиальных мышц.

Основные эффекты, связанные с возбуждением α- и β-адренорецепторов, приведены в табл. 5.

Таблица 5. Основные эффекты, связанные с возбуждением α- и β-адренорецепторов

Вещества, действующие на адренергические синапсы, делят на: а) вещества, которые стимулируют эти синапсы, - адреномиметики (стимулируют адренорецепторы) и симпатомиметики (усиливают выделение медиатора); б) вещества, блокирующие адренергическую передачу возбуждения, - адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы) и симпатолитики (уменьшают выделение медиатора).