1. Местноанестезирующие вещества

Местноанестезирующие вещества (местные анестетики) - вещества, которые способны временно, обратимо блокировать чувствительные рецепторы (в первую очередь болевые рецепторы, а затем обонятельные, вкусовые, температурные, тактильные), а также нарушать проведение возбуждения по нервным волокнам. В первую очередь блокируются чувствительные нервные волокна, однако анестетики способны блокировать и двигательные нервные волокна.

Наиболее ценным свойством местных анестетиков является их способность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна. В связи с этим их используют для местного обезболивания - местной анестезии (an - отрицание; aisthesis - чувство, ощущение), в частности при хирургических операциях.

Виды анестезии. Поверхностная анестезия, или терминальная анестезия (terminalis - конечный). Это в основном анестезия слизистых оболочек (глаза, носа, носоглотки и т. д.). При нанесении анестезирующего вещества на слизистую оболочку она утрачивает чувствительность, так как анестетик блокирует чувствительные нервные окончания (терминали) в слизистой оболочке. Поверхностная анестезия используется в глазной практике (например, при удалении инородных тел из роговицы), в отоларингологии (при операциях на слизистой оболочке носа, носоглотки), а также при интубации, введении бронхоскопов, эзофагоскопов). При нанесении анестетиков на слизистые оболочки возможно частичное всасывание веществ и проявление резорбтивного токсического действия. Для уменьшения всасывания анестетиков к их растворам часто добавляют сосудосуживающие вещества, например, адреналин. Предупреждение всасывания анестетиков не только уменьшает их токсичность, но и удлиняет их действие.

Проводниковая анестезия. Если раствор анестетика ввести с помощью иглы и шприца в ткань, окружающую нерв, который содержит чувствительные волокна, то в месте введения анестетика в первую очередь происходит блокада проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Такой вид местного обезболивания носит название проводниковой анестезии (блокада нервных проводников). Так как при этом виде анестезии анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (дикаин, кокаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин и др.).

Проводниковая анестезия используется для проведения хирургических операций на конечностях (например, при вскрытии панариция), в зубоврачебной практике и т. д.

Разновидностью проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия. Раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада всех чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая и внутренние органы.

Спинномозговая анестезия обычно используется при операциях на органах малого таза и нижних конечностях.

Инфильтрационная анестезия. При этом виде анестезии раствор анестетика невысокой концентрации (0,25-0,5%), но в больших количествах (200-500 мл и более) под давлением вводится в ткани - кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов. Происходит своеобразное "пропитывание" (инфильтрирование) тканей раствором анестетика. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, входящие в зону действия анестетика.

Инфильтрационная анестезия используется при многих хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах. Так же как и для проводниковой анестезии, для инфильтрационной анестезии нельзя применять токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное токсическое действие.

Растворяют анестетики для инфильтрационной анестезии обычно в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида. Для уменьшения всасывания анестетиков и удлинения их действия к растворам обычно добавляют адреналин.

Разумеется, для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии используют только стерильные растворы анестетиков.

Идеальное анестезирующее вещество должно: 1) обладать высокой анестезирующей активностью; 2) действовать достаточно продолжительно; 3) не раздражать ткани, на которые оно действует; 4) обладать возможно низкой токсичностью; 5) хорошо растворяться в воде; 6) не разрушаться при стерилизации; 7) быть пригодным для всех видов анестезии; 8) суживать кровеносные сосуды или быть совместимым с сосудосуживающими веществами.

Первым анестезирующим средством был кокаин - алкалоид кокаинового кустарника, произрастающего в Южной Америке. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии. Однако в настоящее время кокаин в значительной степени вытеснен более активными и менее токсичными анестетиками.

Резорбтивное действие кокаина проявляется в возбуждении ЦНС, которое при увеличении дозы сменяется угнетением (смерть при отравлении кокаином наступает вследствие паралича дыхательного центра).

Способность кокаина возбуждать ЦНС, повышать настроение, вызывать ощущение бодрости, прилива сил оказалась причиной злоупотребления этим веществом. При систематическом приеме кокаина у человека возникает сильная потребность в повторных введениях препарата, так как при его отсутствии появляется ощущение вялости, разбитости, резко снижается настроение, т. е. развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).

Новокаин является активным анестетиком, действие которого продолжается 30-60 мин. Препарат хорошо растворим в воде и стерилизуется обычными методами. При соблюдении мер предосторожности (добавление растворов адреналина, соблюдение дозировки) токсичность новокаина невелика. Растворы новокаина широко применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%) и проводниковой (1-2%) анестезии. Чтобы предупредить всасывание новокаина, к его растворам прибавляют 0,1% раствор адреналина (1 капля на 5-10 мл раствора анестетика). Иногда новокаин используют для спинномозговой анестезии. При поверхностной анестезии препарат малоактивен.

Дикаин в несколько раз активнее и токсичнее новокаина и действует более продолжительно. В связи с высокой токсичностью дикаин используют в основном для поверхностной анестезии: анестезии слизистых оболочек глаза, носа и носоглотки. Однако даже при таком способе применения дикаин может всасываться через слизистые оболочки и оказывать резорбтивное токсическое действие (возбуждение ЦНС, которое быстро сменяется ее параличом; смерть наступает от паралича дыхательного центра). Для уменьшения всасывания дикаина к его растворам прибавляют раствор адреналина. Чтобы предупредить возбуждающее действие дикаина на ЦНС, перед его применением назначают барбитураты (барбамил, этаминал-натрий).

Анестезин отличается от других анестетиков тем, что этот препарат мало растворим в воде (растворим в жирных маслах). В связи с этим применяют анестезин исключительно для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках (например, при кожных заболеваниях, сопровождающихся сильным зудом), в суппозиториях ректальных (при поражениях прямой кишки), а также назначают внутрь в порошках при болях в желудке, рвоте.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин) существенно отличается по химическому строению от указанных выше анестетиков^*. Лидокаин превосходит по активности новокаин и действует более продолжительно (около 2 ч). Препарат хорошо растворим в воде, стерилизуется обычными методами. Токсичность лидокаина несколько выше, чем новокаина, особенно при его применении в высоких концентрациях (1-2%). Лидокаин эффективен при всех видах анестезии. Растворы лидокаина совместимы с адреналином (1 капля 0,1% раствора адреналина на 10 мл раствора лидокаина, однако не более 5 капель на все количество раствора анестетика).

^* (Новокаин, дикаин и анестезин относят к производным парааминобензойной кислоты, а лидокаин - к производным ацетанилида.)

Из других анестетиков следует указать тримекаин (мезокаин), сходный по строению с лидокаином и применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии, а также совкаин, который используют главным образом для спинномозговой анестезии. Тримекаин, как и лидокаин, используют также при непереносимости производных парааминобензойной кислоты.

Анестезирующие вещества более активны в щелочной среде и утрачивают активность в кислой среде. Например, анестетики малоэффективны при введении в воспаленные ткани, среда которых имеет кислый характер. В то же время в щелочной среде резко понижается устойчивость анестетиков к разрушению, и при добавлении к их растворам щелочей они быстро инактивируются.

Препараты

Новокаин, Novocainum - белый порошок, легко растворимый в воде.

Растворы новокаина применяют для инфильтрационной (0,25-0,5%), проводниковой (1-2%) и спинномозговой (5%) анестезии. Иногда новокаин назначают для терминальной анестезии в оториноларингологии (10-20% растворы), а также внутрь (0,25-0,5% раствор по 30-50 мл), в ректальных суппозиториях (по 0,1 г), наружно в мази (5-10%).

Высшие дозы (для взрослых): разовая при приеме внутрь - 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) - 0,1 г, при введении в вену (0,25% раствор) - 0,05 г; суточная при приеме внутрь - 0,75 г, при введении в мышцу и вену - 0,1 г.

Для инфильтрационной анестезии первая разовая доза в начале операции не свыше 1,25 г при применении 0,25% раствора и 0,75 г при применении 0,5% раствора. В дальнейшем на каждый час операции не свыше 2,5 г при применении 0,25% раствора и 2 г при применении 0,5% раствора.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1; 2; 5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% раствора и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; флаконы, содержащие по 200 и 400 мл 0,25% и 0,5% стерильных растворов; мазь 5% и 10%; суппозитории ректальные по 0,1 г. Входит в состав препарата "Меновазин"^*.

^* ("Меновазин" - жидкость, содержащая ментол, новокаин, анестезин, спирт этиловый. Применяют наружно при миалгиях, артралгиях, зуде.)

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Дикаин, Dicainum - белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Растворы дикаина применяют в основном для поверхностной анестезии: в глазной практике (0,25-2%), в оториноларингологии (1-3%), для анестезии гортани при бронхоскопии, эзофагоскопии (2-3%). Перед анестезией к раствору дикаина добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 5 мл раствора дикаина.

Высшая доза (для взрослых): для анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г (3 мл 3% раствора) однократно.

Формы выпуска: порошок для приготовления растворов; пленки глазные, содержащие по 0,00075 г дикаина.

Хранение: список А.

Анестезин, Anaesthesinum - белый порошок, мало растворимый в воде, легко - в жирных маслах, спирте, эфире.

Применяют для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках (5-10%), в суппозиториях по 0,1 г. Назначают также внутрь по 0,3 г в порошках или таблетках.

Высшие дозы (для взрослых): разовая для приема внутрь - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,3 г; мазь 5%. Входит в состав комбинированных таблеток "Белластезин", "Павестезин", свечей "Анестезол", препарата "Меновазин".

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Лидокаин, Lidocainum - белый порошок, легко растворимый в воде.

Применяют для всех видов анестезии: инфильтрационной (0,25-0,5%), проводниковой (1-2%), поверхностной (1-2%) и др.

Форма выпуска: ампулы по 10 и 20 мл 1% раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора, по 2 мл 10% раствора.

Хранение: список Б.

Примеры рецептов

Rp.: Solutionis Novocaini 1% - 10 ml 
     D.t.d.N. 10 in ampullis 
     S. Для проводниковой анестезии.

Rp.: Unguenti Anaesthesini 5% - 50,0
     D.S. Смазывать пораженные участки кожи.

Rp.: Suppositoria "Anaesthesolum" N. 12
     D.S. По 1 суппозиторию 2 раза в день.