Введение

Фармакология - наука в взаимодействии лекарственных веществ с организмом и о путях изыскания новых лекарственных средств.

Взаимодействие лекарственных веществ с организмом фармакологи изучают в основном в экспериментах на животных, используя различные методы исследования: фармакологические, физиологические, биохимические и т. д. Особенно ценный материал фармакологи получают, наблюдая действие лекарств на организм человека в условиях клиники. Такие наблюдения относятся к области клинической фармакологии.

При изучении действия лекарственных веществ на организм регистрируют фармакологические эффекты, т. е. изменения в деятельности органов и систем (например, усиление работы сердца, повышение артериального давления, расслабление мышц бронхов). Большое внимание при этом уделяется выявлению причин, с которыми связаны те или иные эффекты, т. е. изучению механизмов действия лекарственных веществ. Фармакологические эффекты, механизмы действия, локализация и виды действия объединяются термином "фармакодинамика". Кроме того, фармакологи изучают фармакокинетику (pharmacon - лекарство; kineo - двигаю) - введение в организм лекарственных веществ, их распределение, превращения и выделение.

Важнейшей стороной деятельности фармакологов является изыскание новых лекарственных средств. Изыскиваются лекарственные вещества с новыми свойствами, а также вещества с известными свойствами, но более активные и менее токсичные по сравнению с уже существующими препаратами.

В настоящее время основную массу лекарственных средств составляют синтетические вещества. Обычно создание нового лекарственного препарата проходит следующие этапы. В химической лаборатории синтезируют новые соединения и передают для испытания в фармакологическую лабораторию. Фармакологи выявляют основные эффекты новых веществ и по возможности устанавливают механизм их фармакологического действия. В тех случаях, когда вещество представляет интерес как лекарственное средство, его исследуют более подробно. При этом особенно тщательно определяют степень его токсичности.

Если новое вещество удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к лекарственным средствам, материалы об его исследовании направляют в Фармакологический комитет Министерств здравоохранения СССР. Рассмотрев представ ленные материалы, Комитет может рекомендовать новый препарат для клинического изучения.

Клиническое изучение нового препарата проводится обычно в крупных клиниках с применением объективных методов регистрации фармакологических эффектов. Чтобы исключить элемент внушения при обследовании нового препарата контрольным группам больных назначают специально приготовленные лекарственные формы, которые по внешнему виду не отличаются от лекарственного препарата, но не содержат действующих веществ. Такие формы (пустышки) получили название плацебо.

Применение плацебо называют "слепым методом" обследования лекарств, так как больные не знают, что им назначено - лекарственный препарат или плацебо. Однако наибольшей достоверности удается добиться при использовании "двойного слепого метода", при котором о применении плацебо не знают не только больные, но и лечащие врачи. Компетентным лицом в этом случае может быть, например, заведующий отделением.

Материалы клинического изучения нового лекарственного препарата поступают вновь в Фармакологический комитет, который дает окончательное заключение о ценности лекарственного средства. Если препарат получает одобрение, его рекомендуют для широкого промышленного производства.

Фармакология связана с такими смежными дисциплинами, как химиотерапия, токсикология, фармация. Термин "химиотерапия" применяют для обозначения лекарственной терапии инфекционных заболеваний и злокачественных опухолей. Токсикология - наука о токсическом действии веществ (различают токсикологию медицинскую, промышленную, сельскохозяйственную и др.). Фармация - комплекс дисциплин о лекарственном сырье и изготовлении лекарств.

В настоящее время развитие фармакологии идет исключительно высокими темпами. Об этом свидетельствует тот факт, что около 80% применяемых в настоящее время лекарственных средств появилось в последние 25 лет. Именно в этот период благодаря применению новых лекарственных средств значительно повысилась эффективность лечения многих заболеваний. Так, до 60-х годов лечение гипертонической болезни было малоуспешным. Благодаря современным средствам, снижающим артериальное давление (гипотензивные средства центрального действия, α- и β-адреноблокаторы, новые сосудорасширяющие средства миотропного действия, современные диуретики и др.), смертность от гипертонической болезни снизилась в несколько раз.

Применение современных обезболивающих и противоаритмических средств значительно улучшило прогноз при инфаркте миокарда. Появилось много новых эффективных препаратов для купирования и предупреждения приступов стенокардии (новые препараты нитроглицерина, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и др.).

Принципиально изменилось лечение бронхиальной астмы: кроме новых бронхорасширяющих средств (изадрин, салбутамол), при этом заболевании с успехом используют глюкокортикоиды (преднизолон, беклометазон и др.), а также препарат с совершенно новым принципом действия - кромолин-натрий.

В последние годы появились высокоактивные противовоспалительные средства (индометацин, ибупрофен, препараты из группы глюкокортикоидов и др.), благодаря которым стало возможным эффективное лечение ревматических заболеваний.

Успехи фармакологии способствовали достижениям в области хирургического лечения. Именно благодаря применению современных фармакологических препаратов - средств для наркоза, миорелаксантов, ганглиоблокаторов, нейролептиков, антигистаминных средств, иммунодепрессантов и др. - стали возможными операции на сердце, легких, операции по пересадке органов и т. д. В настоящее время для лекарственного обеспечения хирургических вмешательств применяют так много фармакологических средств, что вопросы их изучения и применения выделены в самостоятельную дисциплину - анестезиологию.

Благодаря появлению новых гормональных средств, препаратов простагландинов, β₂-адреномиметиков значительно усовершенствовалось родовспоможение.

Именно в последние 25 лет была создана система лекарственного лечения психических заболеваний. В 60-е годы появились нейролептики - средства, устраняющие бред и галлюцинации у больных психозами (например, шизофренией). Позднее появились средства для устранения депрессий (антидепрессанты), а в последние годы - препараты лития, эффективные при маниакальных состояниях. В настоящее время число подобных средств значительно увеличилось, с их помощью удается во многих случаях возвращать больных с психическими заболеваниями к их обычной жизни и работе.

Значительное распространение в последние годы получили вещества, устраняющие чувство тревоги, страха, напряжения. Эти вещества получили название транквилизаторов. К их числу относится, например, сибазон (диазепам, седуксен). Применение транквилизаторов позволило повысить эффективность лечения больных неврозами, устранить нежелательные эмоциональные реакции при различных заболеваниях.

Большие успехи достигнуты в лечении инфекционных заболеваний. Многочисленные антибиотики и синтетические противомикробные средства позволяют воздействовать практически на любые патогенные микроорганизмы. Так, с помощью современных противотуберкулезных средств при своевременной диагностике удается полностью излечивать туберкулез легких примерно в 80-90% случаев. Появились высокоэффективные средства для лечения холеры, брюшного и сыпного тифа, туляремии, протозойных заболеваний и др.

До сих пор остается малоэффективным лечение злокачественных новообразований. Но и в этой области достигнуты определенные успехи. С помощью лекарственных (противобластомных) средств удается замедлить развитие опухолей, а в некоторых случаях добиваться полного излечения. Например, с помощью лекарств удается добиться полного излечения больных при семиноме (опухоль семенников), хорионэпителиоме (опухоль матки), раке кожи.

Выше были перечислены далеко не все достижения современной фармакологии, которая продолжает развиваться необычайно высокими темпами. Каждый год появляются новые лекарственные препараты. В 1982 г. в Государственном реестре СССР зарегистрировано около 3000 препаратов.

Запоминание лекарственных препаратов осложняется тем, что многие из них имеют по нескольку названий. Таких названий - синонимов - у некоторых препаратов насчитывается до 60-90 и более. Это связано с тем, что за рубежом каждая фирма, выпускающая препарат, дает ему свое название. В связи с этим Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) принято решение, согласно которому на упаковке лекарственного препарата, кроме фирменного названия, должно быть указано единое международное название.

Необходимо отметить, что появление в последние десятилетия высокоактивных лекарственных средств не только привело к замечательным успехам фармакотерапии, но и сопровождалось увеличением случаев побочного и токсического действия лекарств. Практически каждое лекарство наряду с желательным действием вызывает и неблагоприятные эффекты. Иногда эти эффекты могут быть весьма опасными. Так, ценнейшие лекарственные средства - глюкокортикоиды (преднизолон и др.) вызывают образование язвы желудка, остеопороз (разрежение костной ткани), психические расстройства; сердечные гликозиды, высокоэффективные при сердечной недостаточности, могут вызвать сердечные аритмии и остановку сердца, препараты пенициллина - анафилактический шок со смертельным исходом и т. д. Поэтому в каждом конкретном случае необходима строгая оценка степени пользы и вреда лекарственного средства. Современные высокоактивные лекарственные вещества сравнивают со скальпелем хирурга: неумелое обращение с ними может причинить больному непоправимый вред.

В настоящее время большинство современных лекарственных средств производится отечественной химико-фармацевтической промышленностью. Это стало возможным благодаря стремительному развитию промышленных предприятий такого рода.

В "Основных направлениях экономического и социального развития СССР на 1981-1985 годы и на период до 1990 года", принятых XXVI съездом КПСС, предусмотрено "создание и освоение производства высокоэффективных лекарственных средств, особенно для лечения сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, болезней эндокринной системы, а также полусинтетических антибиотиков"^*. Большое значение для развития отечественного здравоохранения имеют постановления ЦК КПСС и Совета Министров СССР "О мерах по дальнейшему улучшению народного здравоохранения" (1977) и "О дополнительных мерах по улучшению охраны здоровья населения" (1982). В частности, намечено дальнейшее расширение сети аптечных учреждений, совершенствование их работы, увеличение числа передвижных аптечных пунктов, рациональное использование ресурсов лекарственных средств.

^* (Материалы XXVI съезда КПСС. - М.: Политиздат, 1984, с. 183.)

Важную роль в изыскании новых лекарственных средств играют научно-исследовательские фармакологические и химико-фармацевтические учреждения. Многие ценные лекарственные препараты были созданы в Институте фармакологии АМН СССР, Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте им. Орджоникидзе аналогичных институтах в Свердловске и Харькове, Всесоюзном институте лекарственных растений (ВИЛР), Всесоюзном научно-исследовательском институте антибиотиков, в отделах фармакологии Института экспериментальной медицины АМН СССР и в ряде других учреждений. Большая работа в этом направлении проводится кафедрами фармакологии, фармацевтической химии в медицинских высших учебных заведениях.