Адренолитические средства

В группу адренолитических средств объединены вещества, обладающие способностью блокировать адренореактивные системы, а также ослаблять или снимать действие на организм введенных извне норадреналина и адреналина. Обращает на себя внимание факт, что адренолитические вещества проявляют антагонистическое действие лишь по отношению к возбуждающим эффектам адреналина (сокращение гладкой мускулатуры сосудов, сокращение радиальной мышцы глаза). Тормозящее действие адреналина на функции органов (расслабление бронхов и др.) адренолитические средства не устраняют, несмотря на применение их в больших дозах. На фоне действия адренолитических средств адреналин вызывает не подъем кровяного давления, а падение (депрессорная реакция), т. е. имеет место извращение эффекта адреналина.

Адренолитические средства мало изменяют действие адреналина на сердце и углеводный обмен. Эти средства называют также симпатолитическими средствами, так как на фоне их действия раздражение симпатических нервов может не вызывать со стороны иннервируемых ими органов соответствующих эффектов.

Адренолитические средства представляют несомненный интерес для клиники, особенно для лечения тех заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом гладкой мускулатуры сосудов (см. Спазмолитические средства).

К адренолитическим средствам относятся алкалоиды спорыньи: эрготамин и алкалоиды группы эрготоксина, представляющие собой производные лизергиновой кислоты. В больших дозах эти алкалоиды проявляют адренолитические свойства. Они обладают также способностью усиливать сокращения матки (см. Маточные средства) и при применении в малых дозах сужают сосуды.

Введение в молекулу алкалоида двух атомов водорода (гидрирование ядра лизергиновой кислоты) усиливает адренолитические свойства соединения. Дигидропроизводные алкалоидов спорыньи, ослабляя сосудистый тонус, снимают спазмы сосудов и понижают кровяное давление. Известную роль при этом играет некоторое угнетение сосудодвигательного центра.

Из препаратов этой группы у нас применяется венгерский препарат редергам, содержащий этансульфонат дигидроэрготоксина. Под этим названием выпускается раствор для приема внутрь, содержащий в 1 мл 0,001 г алкалоидов (0,1%). Его назначают по 5 капель на прием с постепенным увеличением дозы до 20—40 капель 3 раза в день. Для подкожных и внутримышечных инъекций выпущен под тем же названием раствор в ампулах по 1 мл. Содержание алкалоидов в 1 мл раствора составляет 0,0003 г. Его назначают по 0,5—1 мл. Редергам применяют при гипертонической болезни, нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота) и при спазмах сосудов сердца, сетчатки и мозга. Лечение рекомендуется начинать с малых доз препарата.

Так как при парентеральном введении редергама возможен орто-статический коллапс, больные перед инъекцией и после нее должны не менее 2 часов находиться в постели.

К адренолитическим средствам можно с известной долей условности отнести также апрессин — хлоргидрат 1-гидразинофталазина. Апрессин снижает кровяное давление, что связано в основном с его угнетающим действием на центральную нервную систему, отчасти же с адренолити-ческими свойствами препарата. В механизме гипотензивного действия апрессина играет роль и его способность блокировать прессорные гуморальные вещества (ферентазин), а также активность сульфгидрильных групп. Последним придается большое значение в осуществлении передачи нервных импульсов как в периферических, так и в центральных синапсах.

Апрессин

Апрессин назначают при различных формах гипертонической болезни, часто в сочетании с ганглиоблокирующими средствами и резерпином. Лечение желательно проводить в стационаре, так как часто наблюдаются побочные явления: головокружения, тошнота, рвота, сыпи, отеки, повышение температуры, ортостатический коллапс.

Побочное действие апрессина обусловлено накоплением в организме гистамина в результате инактивирования апрессином фермента гиста-миназы.

Адренолитическое действие свойственно производным иохимбина, дибенамина, бензодиоксана, имидазолина и некоторым другим веществам, но пока эти соединения в СССР применяются главным образом в эксперименте. Адренолитические свойства выражены в значительной степени у производного фенотиазина — аминазина (см. Аминазин).

Препараты

Апрессин (Apressinum) (Б). Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Назначают по 0,01 г внутрь после еды 2 раза в день. При хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,2 г.