Салициловая кислота и ее производные

Препараты группы салициловой кислоты являются классическими противоревматическими средствами. Помимо противовоспалительного, они оказывают хорошо выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие. Противовоспалительное действие салициловых препаратов не связано с антимикробным влиянием, а, возможно, зависит от их способности стимулировать выделение адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза. Этот гормон в свою очередь усиливает отделение гормонов коры надпочечника, обладающих мощным противовоспалительным действием.

Салициловая кислота — ортооксибензойная кислота — С₆Н₄(ОН)СООН — обладает хорошо выраженным антимикробным (антисептическим) действием (см. Антисептические средства). При воздействии на кожу она оказывает в низких концентрациях кератопластическое, а в высоких — кератолитическое действие. Под кератолитическим действием понимается способность вещества разрыхлять роговой слой эпидермиса и вызывать отторжение его. Кератопластическое действие состоит в стимулировании роста эпителия кожи. При наружном применении салициловая кислота уменьшает отделение пота. Местное действие салициловой кислоты на кожу используется при лечении различных кожных болезней, в частности для борьбы с гиперкератозом (омозолелость) и повышенной потливостью. При приеме внутрь салициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому ее чаще применяют в виде натриевой соли. Салициловая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Салициловая кислота быстро выделяется из организма. Большая часть ее выделяется в течение первых суток. Выделение салициловой кислоты происходит через почки и потовые железы. При выделении через почки салициловая кислота вызывает усиление мочеотделения и выделения мочевой кислоты с мочой.

Салициловая кислота и ее соли малотоксичны и довольно хорошо переносятся больными. Однако в связи с тем что при лечении ревматизма салицилаты назначаются в очень больших количествах, они могут все же вызвать явления отравления: шум в ушах, понижение слуха, состояние опьянения, одышку, иногда кожные сыпи. Эти явления легко проходят при прекращении применения салицилатов.

Аспирин — ацетилсалициловая кислота — С6Н4(ОСОСН3)СООН — широко применяется в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. В некоторых странах он находит широкое применение и для лечения ревматизма. В желудочно-кишечном тракте аспирин частично омыляется с образованием салициловой и уксусной кислот. Часть его всасывается в неизмененном виде.

Метилсалицилат — метиловый эфир салициловой кислоты - - представляет собой жидкость, хорошо всасывающуюся кожей. Применяется как наружное средство для растирания при лечении ревматических и невралгических болей, часто в комбинации с другими средствами. Метилсалицилат оказывает как местное, так и резорбтивное действие.

Препараты

Фенацетин (Phenacetinum), ФVIII. Белый кристаллический порошок или чешуйчатые кристаллы, без запаха, слегка горькие на вкус, почти не растворимые в воде. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,25—0,5 г на прием 1—3 раза в день в зависимости от показаний. Часто комбинируется с другими жаропонижающими или успокаивающими средствами, а также с кофеином.

Антипирин (Antipyrmum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса, хорошо растворимый в воде. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,25—0,5 г 1—3 раза в день. Часто применяется в комбинациях с другими средствами. Для остановки кровотечений применяется наружно в 10—20% растворах.

Высшие дозы: 1 г (3 г).

Пирамидон (Pyramidonum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, без запаха, горьковатого вкуса, растворимый в воде. Применяется внутрь в порошках и таблетках по 0,25—0,5 г 1—3 раза в день. Часто комбинируется с другими препаратами. Его комбинация с вероналом (1 моль : 2 моля) носит название веродона.

Высшие дозы: 0,5 г (1,5 г).

Анальгин (Analginum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, без запаха и вкуса, хорошо растворимый в воде. Растворы анальгина неустойчивы при хранении. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,3—0,5 г и парентерально (подкожно, внутримышечно или внутривенно) по 0,5 г 1—3 раза в день.

Высшие дозы: 1 г (3 г).

Бутадион (Butadionum) (Б). Белый кристаллический порошок со слабым ароматическим запахом и слегка горьким вкусом, почти не растворимый в воде, растворимый в щелочах. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,15 г 4 раза в день при проведении основного курса лечения. Поддерживающие дозы составляют 0,1—0,2 г в сутки. Натриевая соль бутадиона может применяться для внутримышечных инъекций, хотя они несколько болезненны. Удобен для инъекций раствор, содержащий натриевую соль бутадиона и пирамидон в равных количествах.

Салицилат натрия (Natrium salicylicum), ФVIII. Белый кристаллический порошок или чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимые в воде. Препарат принимают внутрь в порошках, таблетках или в растворах, а также вводят внутривенно в 10—15% растворах. Разовая доза салицилата натрия 0,5—1 г, суточная доза в начальном периоде лечения ревматизма может составлять 8—10 г. В дальнейшем дозу снижают. Общая продолжительность лечения различна.

Аспирин (Aspirinum), ФVIII. Белые игольчатые или пластинчатые кристаллы, слегка кислого вкуса, малорастворимые в воде. Принимают внутрь в порошках и таблетках по 0,3—0,5 г на прием 2—4 раза в день.

Метилсалицилат (Methylium salicylicum), ФVIII. Бесцветная или желтоватая жидкость с характерным ароматическим запахом, нерастворимая в воде, смешивающаяся во всех отношениях с обычными органическими растворителями. Применяют наружно для растираний, per se или в линиментах.